MDM2 Activadores
Activadores comunes de MDM2 incluyen, pero no se limitan a (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Nsc-207895 CAS 58131-57-0 y Pifithrin-α hydrobromide CAS 63208-82-1.
Los activadores de MDM2 son compuestos que potencian específicamente la actividad de MDM2, una proteína reguladora crítica que controla el nivel y la actividad de la proteína supresora de tumores p53. MDM2 (Murine Double Minute 2) es una E3 ubiquitina ligasa que ubiquitina a p53, marcándola para su degradación por el proteasoma, actuando así como un regulador negativo clave de p53. En condiciones normales, esta interacción es crucial para mantener bajos los niveles de p53, evitando la detención innecesaria del ciclo celular o la apoptosis. La propia MDM2 está regulada por mecanismos de retroalimentación y está sujeta a diversas modificaciones postraduccionales que afectan a su función. La actividad de MDM2 está finamente ajustada, ya que su actividad excesiva puede conducir a un crecimiento celular descontrolado, mientras que una actividad insuficiente puede causar una muerte celular excesiva o senescencia. Los activadores de MDM2 influyen en este equilibrio promoviendo la ubiquitinación de p53 mediada por MDM2, modulando eficazmente la concentración celular y la actividad de p53.
Químicamente, los activadores de MDM2 pueden pertenecer a varias clases estructurales y pueden actuar a través de diferentes mecanismos para aumentar la actividad de MDM2. Algunos activadores pueden unirse directamente a MDM2, estabilizando su estructura o induciendo cambios conformacionales que aumenten su afinidad por p53 o su actividad ubiquitina ligasa. Otros activadores podrían funcionar potenciando la interacción entre MDM2 y sus enzimas E2 conjugadoras de ubiquitina, facilitando así la transferencia de ubiquitina a p53. Además, ciertos activadores pueden aumentar la expresión de MDM2 a nivel transcripcional o inhibir la interacción de proteínas que normalmente suprimen la actividad de MDM2.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $122.00 $219.00 | 2 | |
La Nutlin-3 es una pequeña molécula inhibidora que interrumpe la interacción entre MDM2 y p53. Al unirse al bolsillo de unión a p53 de MDM2, nutlin-3 impide la degradación de p53 mediada por MDM2, lo que conduce a la estabilización y activación de p53. Esta activación da lugar a la transcripción de genes diana de p53 implicados en la detención del ciclo celular y la apoptosis, influyendo indirectamente en la actividad de MDM2 al potenciar su interacción reguladora con p53. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $354.00 $666.00 | ||
El NSC 207895 es una pequeña molécula inhibidora que interfiere en la interacción entre MDM2 y las proteínas ribosómicas. Esta interrupción conduce a la estabilización y activación de p53, ya que la asociación de MDM2 con las proteínas ribosómicas es crucial para la regulación de la degradación de p53. El NSC 207895 influye indirectamente en MDM2 al dirigir su interacción con las proteínas ribosómicas, lo que provoca la activación de p53 y la subsiguiente respuesta transcripcional. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $120.00 $300.00 | 36 | |
La pifitrina-α(HBr) es una pequeña molécula que inhibe la actividad transcripcional de p53. Aunque no se dirige directamente a MDM2, la pifitrina-α influye indirectamente en MDM2 al impedir las respuestas transcripcionales mediadas por p53. Al inhibir la actividad transcripcional de p53, la pifitrina-α altera los efectos descendentes de p53 sobre la expresión de MDM2, influyendo en el equilibrio celular entre MDM2 y p53. | ||||||