MCT1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la MCT1 incluyen, entre otros, la floretina CAS 60-82-2, el ácido α-ciano-4-hidroxicinámico CAS 28166-41-8, la quercetina CAS 117-39-5, la lonidamina CAS 50264-69-2 y el AR-C155858 CAS 496791-37-8.

El transportador de monocarboxilatos 1 (MCT1) es una proteína transmembrana que desempeña un papel fundamental en el transporte de monocarboxilatos a través de las membranas celulares. Los monocarboxilatos, como el lactato, el piruvato y los cuerpos cetónicos, son intermediarios esenciales en el metabolismo celular. El MCT1 es especialmente importante para garantizar el rápido transporte de estas moléculas entre células y tejidos, lo que permite el mantenimiento de la homeostasis metabólica. El transportador se expresa de forma ubicua en diversos tejidos y es muy frecuente en células con importantes demandas energéticas o que producen o utilizan lactato. La función del MCT1 también está estrechamente ligada a la regulación del pH celular, ya que su actividad de transporte a menudo acopla el cotransporte de un protón, influyendo así en los niveles de pH intracelular y extracelular.

Los inhibidores del MCT1 son una categoría de compuestos diseñados para dirigirse específicamente y modular la actividad del transportador MCT1. Al inhibir la función del MCT1, estos compuestos pueden interrumpir eficazmente el transporte de monocarboxilatos, lo que provoca alteraciones en el metabolismo celular y en el equilibrio del pH. El modo de acción de los inhibidores de la MCT1 puede variar; algunos pueden unirse directamente al transportador, bloqueando su sitio de unión al sustrato o provocando cambios conformacionales que impidan el transporte del sustrato. Otros pueden interferir indirectamente, tal vez afectando a la expresión o localización del transportador.