MC5-R Activadores
MC5-R Activators consist of a diverse range of chemical compounds that indirectly augment the functional activity of MC5-R through various signaling pathways, primarily involving the modulation of cAMP levels and the activation of Protein Kinase A (PKA). Forskolin, a direct activator of adenylate cyclase, leads to increased cAMP levels, subsequently activating PKA, which is known to phosphorylate various substrates that enhance MC5-R signaling. This phosphorylation leads to a conformational change in MC5-R, increasing its affinity for ligands and enhancing its functional activity. Similarly, Isoproterenol, a non-selective beta-adrenergic receptor agonist, and Olodaterol, a selective beta-2 agonist, function through Gs protein-mediated activation of adenylate cyclase, elevating cAMP levels and indirectly enhancing MC5-R activity via PKA. This cascade effect is crucial as PKA-mediated phosphorylation potentially affects MC5-R's conformation and ligand binding efficiency. Furthermore, compounds like Rolipram and IBMX inhibit phosphodiesterase, cAMP breakdown and thus sustaining enhanced PKA activity, which is beneficial for MC5-R signaling.
The influence of other compounds such as (-)-Epinephrine, PGE2, BRL-37344, Dopamine, Histamine, free base, Salbutamol, and Milrinone on MC5-R is mediated through similar mechanisms involving cAMP and PKA. (-)-Epinephrine, through its action on beta-adrenergic receptors, and PGE2, via EP receptor activation, elevate cAMP levels, indirectly boosting MC5-R activity through PKA activation. This activation leads to potential phosphorylation modifications in MC5-R, enhancing its functional state. BRL-37344 and Dopamine also elevate cAMP levels through their respective receptor interactions, indirectly potentiating MC5-R activity via PKA-induced phosphorylation. Histamine, free base, acting on H2 receptors, and Salbutamol, via beta-2 adrenergic receptors, follow similar pathways, leading to elevated cAMP and PKA activation, subsequently enhancing MC5-R's functional state. Milrinone, by inhibiting phosphodiesterase 3, maintains high cAMP levels, indirectly contributing to MC5-R activation through sustained PKA activity. Collectively, these MC5-R Activators, through their targeted effects on cellular signaling involving cAMP and PKA, facilitate the enhancement of MC5-R mediated functions without directly interacting with the receptor, demonstrating the intricacy and interconnectedness of cellular signaling pathways.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar sustratos que potencian la señalización del MC5-R, lo que conduce a una mayor afinidad por el ligando y a una mayor actividad funcional del MC5-R. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol, un agonista de los receptores beta-adrenérgicos, activa las proteínas Gs y la adenilato ciclasa, elevando los niveles de AMPc. Esto puede aumentar la actividad de la PKA, influyendo positivamente en la actividad del MC5-R al mejorar la conformación del receptor para una unión eficaz al ligando. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram inhibe la fosfodiesterasa 4, impidiendo la degradación del AMPc. Los niveles elevados de AMPc potencian la señalización del MC5-R indirectamente a través de la activación de la PKA, posiblemente mejorando el estado de fosforilación del MC5-R o de sus proteínas reguladoras. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX inhibe las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado potencia la actividad del MC5-R indirectamente a través de la activación de la PKA, facilitando la fosforilación del MC5-R o de sus proteínas reguladoras asociadas. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La (-)-epinefrina actúa sobre los receptores beta-adrenérgicos para aumentar el AMPc a través de la activación de la proteína Gs. El aumento del AMPc aumenta indirectamente la actividad del MC5-R a través de la activación de la PKA, influyendo en la fosforilación del MC5-R y en su estado funcional. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La PGE2 activa los receptores EP, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado aumenta indirectamente la señalización del MC5-R a través de la activación de la PKA, regulando positivamente el estado funcional del MC5-R. | ||||||
BRL-37344 | 127299-93-8 | sc-200154 | 5 mg | $130.00 | 7 | |
El BRL-37344, un agonista de los receptores adrenérgicos beta-3, potencia indirectamente la actividad del MC5-R al aumentar los niveles de AMPc, lo que conduce a una mayor actividad de la PKA que puede influir en la fosforilación y el estado de activación del MC5-R. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina potencia la actividad del MC5-R indirectamente a través de los receptores de dopamina que activan la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, influyendo potencialmente en la señalización del MC5-R a través de la fosforilación. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina, base libre, que actúa sobre los receptores H2, aumenta los niveles de AMPc. El AMPc elevado aumenta indirectamente la actividad del MC5-R mediante la activación de la PKA, lo que influye en el estado de fosforilación del MC5-R, potenciando su actividad funcional. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
El salbutamol, un agonista del receptor beta-2 adrenérgico, aumenta el AMPc a través de la activación de la proteína Gs. El aumento del AMPc aumenta indirectamente la actividad del MC5-R a través de la PKA, afectando a la fosforilación del MC5-R y a su estado funcional. | ||||||