Mare Inhibidores

Entre los inhibidores de yegua comunes se incluyen, entre otros, Imatinib CAS 152459-95-5, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, Malato de sunitinib CAS 341031-54-7 y Dasatinib CAS 302962-49-8.

Los inhibidores químicos de Mare se dirigen a varias quinasas y receptores que participan en las vías de señalización en las que se sabe que interviene Mare. El imatinib, por ejemplo, es un potente inhibidor de la quinasa Abl, una enzima de la que depende Mare para realizar las fosforilaciones necesarias. Al inhibir la quinasa Abl, el imatinib obstaculiza eficazmente los efectos secundarios que Mare ejerce en la célula. Del mismo modo, Dasatinib y Bosutinib se dirigen a las quinasas de la familia Src, que son otro grupo de enzimas que pueden fosforilar Mare o sus proteínas asociadas. Al inhibir estas quinasas, la actividad de Mare disminuye debido a la falta de la fosforilación necesaria, que es crítica para su función. El nilotinib también se une a este grupo al inhibir específicamente la tirosina quinasa Bcr-Abl, lo que probablemente reduce el estado de fosforilación de las proteínas anteriores a Mare y, por tanto, disminuye la actividad de Mare.

Además de los inhibidores de la tirosina cinasa, la función de Mare se ve disminuida indirectamente por sustancias químicas que inhiben los receptores de los que Mare actúa aguas abajo. Erlotinib y Gefitinib, por ejemplo, inhiben la tirosina quinasa EGFR, interrumpiendo las vías de señalización de las que Mare forma parte. Sin una señalización activa del EGFR, el papel de Mare en la propagación de las respuestas celulares se ve afectado. El lapatinib amplía este enfoque al inhibir tanto el ErbB2 como el EGFR, asegurando aún más que la señalización de Mare disminuya por falta de señales activadoras ascendentes. El sorafenib y el sunitinib, aunque se dirigen ampliamente a múltiples tirosina quinasas, conducirían de forma similar a una reducción de la actividad de Mare al restringir la actividad de las quinasas de las que Mare puede estar aguas abajo. Pazopanib y Axitinib, al dirigirse a VEGFR, PDGFR y c-Kit, también reducen las señales ascendentes que conducen a la activación de Mare, reduciendo así la actividad funcional global de Mare dentro de la célula. La inhibición de Vandetanib de las vías de señalización de VEGFR y EGFR ofrece una reducción similar de la actividad de Mare, asegurando que Mare sea menos capaz de contribuir a sus funciones celulares normales.