MAO-B Inhibidores
Los inhibidores comunes de la MAO-B incluyen, entre otros, quinacrina, dihidrocloruro CAS 69-05-6, selegilina CAS 14611-51-9, rasagilina CAS 136236-51-6 y N-metil-N-propargilbencilamina CAS 555-57-7.
La monoaminooxidasa B (MAO-B) es una enzima localizada predominantemente en la membrana mitocondrial externa de las células gliales del sistema nervioso central, así como en tejidos periféricos. Desempeña un papel crucial en el catabolismo de neurotransmisores monoamínicos como la dopamina, la feniletilamina y la bencilamina, regulando así sus niveles en la hendidura sináptica e influyendo en la actividad neuronal y la neuromodulación. La función de la MAO-B va más allá de la mera descomposición de las monoaminas; también participa en la generación de especies reactivas de oxígeno como subproductos del proceso de desaminación, lo que tiene implicaciones para el estrés oxidativo y el envejecimiento neuronal. La regulación de la actividad de la MAO-B es, por tanto, de gran interés en el contexto de la función y disfunción neurológicas, ya que su actividad está finamente equilibrada para garantizar el mantenimiento de niveles óptimos de neurotransmisores monoaminérgicos para una comunicación y plasticidad neuronales adecuadas. La desregulación de la actividad de la MAO-B puede conducir a una alteración de la señalización monoaminérgica, implicada en varios trastornos neuropsiquiátricos y neurodegenerativos, lo que subraya el papel crítico de la enzima en la salud cerebral.
La inhibición de la MAO-B es un proceso que afecta directamente a la capacidad de la enzima para catalizar la desaminación oxidativa de los neurotransmisores monoaminérgicos, lo que conduce a una mayor disponibilidad de estos neuroquímicos en la hendidura sináptica. La inhibición puede producirse a través de diferentes mecanismos, incluyendo la unión competitiva, no competitiva e irreversible al sitio activo de la enzima. Estas interacciones impiden que la MAO-B acceda a sus sustratos, reduciendo eficazmente la tasa de catabolismo de las monoaminas y la producción asociada de peróxido de hidrógeno, un subproducto de la reacción de desaminación. Esta disminución de la degradación de las monoaminas y de la generación de especies reactivas del oxígeno puede tener implicaciones significativas para la señalización neuronal y el estrés oxidativo. La inhibición específica de la MAO-B, a diferencia de la MAO-A, ofrece un enfoque específico para modular el sistema monoaminérgico, en particular la señalización dopaminérgica, sin afectar sustancialmente al metabolismo de otros neurotransmisores como la serotonina. Comprender las bases moleculares de la inhibición de la MAO-B permite explorar mecanismos reguladores que podrían influir en los procesos neurofisiológicos y la neuroprotección, poniendo de relieve la importancia de la enzima en la salud neuronal y las consecuencias de su actividad alterada.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
La nialamida funciona como un inhibidor selectivo de la MAO-B, que se distingue por su estructura única de amina aromática que permite interacciones específicas de apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima. La presencia de átomos de nitrógeno contribuye a la formación de enlaces de hidrógeno, aumentando la estabilidad de la unión. Su estructura rica en electrones puede modular el estado redox de la enzima, influyendo potencialmente en la cinética de la reacción y en la disponibilidad de sustratos, lo que repercute en las vías metabólicas de forma matizada. | ||||||
Isatin | 91-56-5 | sc-205721 sc-205721A | 100 g 500 g | $63.00 $276.00 | ||
La isatina presenta notables interacciones como inhibidor de la MAO-B, caracterizadas por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno debido a sus funcionalidades carbonilo y nitrógeno. Este compuesto puede participar en interacciones hidrofóbicas con la enzima, promoviendo una conformación de unión estable. Su estructura plana facilita las interacciones π-π, que pueden alterar la conformación de la enzima y afectar a la afinidad por el sustrato, influyendo en última instancia en la eficacia catalítica y la dinámica metabólica dentro del sistema. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
El clorhidrato de 2-(fenil-d5)-ciclopropilamina trans demuestra un comportamiento intrigante como inhibidor de la MAO-B gracias a su estructura única de ciclopropilo, que introduce una tensión en el anillo que puede aumentar la afinidad de unión. La presencia de grupos fenilo deuterados permite distintos efectos isotópicos, que pueden influir en la cinética de reacción. Su capacidad para participar en interacciones tanto estéricas como electrónicas con el sitio activo de la enzima puede modular la dinámica conformacional, afectando a la actividad enzimática global y al procesamiento de sustratos. | ||||||
Bifemelane hydrochloride | 62232-46-6 | sc-203529 sc-203529A | 10 mg 50 mg | $280.00 $800.00 | ||
El clorhidrato de bifemelano presenta características notables como inhibidor de la MAO-B, principalmente debido a sus características estructurales únicas que facilitan la interacción selectiva con la enzima. Los grupos funcionales específicos del compuesto le permiten formar enlaces de hidrógeno estables e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo, aumentando su eficacia de unión. Además, su estereoquímica puede influir en la flexibilidad conformacional de la enzima, alterando potencialmente la accesibilidad al sustrato y la eficiencia catalítica en las rutas metabólicas. | ||||||
Rasagiline-13C3 Mesylate | 1391052-18-8 | sc-477172 sc-477172A | 1 mg 10 mg | $410.00 $3000.00 | ||
El mesilato de rasagilina-13C3 se caracteriza por su marcaje isotópico estable, que permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos. Su estructura única facilita interacciones específicas con la MAO-B, aumentando la selectividad en la unión enzimática. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de la inhibición, influido por su flexibilidad conformacional. Además, la presencia del grupo mesilato contribuye a su solubilidad y reactividad, influyendo en su comportamiento en diversos entornos químicos. | ||||||