Los inhibidores de la MAO-A son una clase de compuestos químicos que inhiben específicamente la actividad de la enzima monoamino oxidasa A (MAO-A). La monoaminooxidasa A es una de las dos isoformas de la enzima monoaminooxidasa, siendo la otra la MAO-B. Estas enzimas se localizan en el interior de la membrana mitocondrial externa y son responsables de la desaminación oxidativa de neurotransmisores monoaminérgicos como la serotonina, la norepinefrina y la dopamina, así como de aminas alimentarias. Al inhibir la MAO-A, estos compuestos impiden la descomposición de estas monoaminas, lo que afecta a su concentración dentro de la sinapsis neuronal. Los inhibidores de la MAO-A se caracterizan por su capacidad para unirse al sitio activo de la enzima, donde interfieren con la capacidad de la enzima para acceder a sus sustratos naturales. Esta inhibición puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza química del inhibidor y de su interacción con la enzima. Los inhibidores reversibles suelen formar enlaces no covalentes con la MAO-A, lo que les permite disociarse de la enzima con el tiempo, mientras que los inhibidores irreversibles suelen formar enlaces covalentes que inactivan permanentemente la molécula enzimática.
La relación estructura-actividad de los inhibidores de la MAO-A es un aspecto crítico de su diseño químico. Estos inhibidores suelen contener un átomo de nitrógeno básico que imita a los sustratos naturales de la enzima, lo que les permite asociarse con el sitio activo de la MAO-A. Además, pueden poseer varios grupos funcionales que les permiten interactuar con el sitio activo de la enzima mediante enlaces de hidrógeno, fuerzas de van der Waals e interacciones hidrofóbicas. La especificidad de estos inhibidores para la MAO-A con respecto a la MAO-B está influida por el tamaño y la forma de su estructura molecular, que debe complementar la cavidad del sustrato de la MAO-A. El diseño de inhibidores selectivos de la MAO-A requiere un conocimiento detallado de la topografía del sitio activo de la enzima y del proceso dinámico de interacción enzima-sustrato.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Toloxatone | 29218-27-7 | sc-255665 | 10 mg | $101.00 | ||
La toloxatona es un inhibidor reversible y selectivo de la MAO-A que modula la actividad de la enzima, lo que provoca un aumento de los niveles sinápticos de neurotransmisores monoaminérgicos como la serotonina y la norepinefrina. | ||||||
Ro 41-1049 hydrochloride | 127500-84-9 | sc-215816 | 100 mg | $615.00 | ||
El clorhidrato de Ro 41-1049 muestra una afinidad selectiva por la monoaminooxidasa A (MAO-A), impulsada por sus características estructurales únicas que permiten interacciones de unión específicas. Las características hidrófobas del compuesto mejoran su interacción con las membranas lipídicas, facilitando su acceso al sitio activo de la enzima. Su comportamiento cinético está marcado por una rápida aparición de la inhibición, que modifica la actividad de la enzima e influye en la degradación de las monoaminas, afectando así a diversas vías bioquímicas. | ||||||
Ethyl homovanillate | 60563-13-5 | sc-235050 | 1 g | $54.00 | ||
El homovanilato de etilo demuestra una notable interacción con la monoaminooxidasa A (MAO-A) a través de su distintiva arquitectura molecular, que promueve una unión eficaz al sitio activo de la enzima. Los grupos donadores de electrones del compuesto aumentan su reactividad, permitiendo interacciones específicas que modulan la cinética enzimática. Sus propiedades de solubilidad facilitan la difusión a través de las membranas biológicas, influyendo en las vías metabólicas de los neurotransmisores y alterando su dinámica de degradación. | ||||||
Rasagiline | 136236-51-6 | sc-204875 sc-204875A | 25 mg 100 mg | $101.00 $210.00 | ||
La rasagilina es un inhibidor selectivo e irreversible de la MAO-B que reduce la degradación de la dopamina, ayudando a aliviar los síntomas de la enfermedad de Parkinson al mejorar la transmisión de la dopamina. | ||||||