MAO-A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la MAO-A incluyen, entre otros, quinacrina, dihidrocloruro CAS 69-05-6, isocarboxazida CAS 59-63-2, fenetilhidrazina CAS 51-71-8, tranilcipromina CAS 13492-01-8 y furazolidona CAS 67-45-8.
Los inhibidores de la MAO-A son una clase de compuestos químicos que inhiben específicamente la actividad de la enzima monoamino oxidasa A (MAO-A). La monoaminooxidasa A es una de las dos isoformas de la enzima monoaminooxidasa, siendo la otra la MAO-B. Estas enzimas se localizan en el interior de la membrana mitocondrial externa y son responsables de la desaminación oxidativa de neurotransmisores monoaminérgicos como la serotonina, la norepinefrina y la dopamina, así como de aminas alimentarias. Al inhibir la MAO-A, estos compuestos impiden la descomposición de estas monoaminas, lo que afecta a su concentración dentro de la sinapsis neuronal. Los inhibidores de la MAO-A se caracterizan por su capacidad para unirse al sitio activo de la enzima, donde interfieren con la capacidad de la enzima para acceder a sus sustratos naturales. Esta inhibición puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza química del inhibidor y de su interacción con la enzima. Los inhibidores reversibles suelen formar enlaces no covalentes con la MAO-A, lo que les permite disociarse de la enzima con el tiempo, mientras que los inhibidores irreversibles suelen formar enlaces covalentes que inactivan permanentemente la molécula enzimática.
La relación estructura-actividad de los inhibidores de la MAO-A es un aspecto crítico de su diseño químico. Estos inhibidores suelen contener un átomo de nitrógeno básico que imita a los sustratos naturales de la enzima, lo que les permite asociarse con el sitio activo de la MAO-A. Además, pueden poseer varios grupos funcionales que les permiten interactuar con el sitio activo de la enzima mediante enlaces de hidrógeno, fuerzas de van der Waals e interacciones hidrofóbicas. La especificidad de estos inhibidores para la MAO-A con respecto a la MAO-B está influida por el tamaño y la forma de su estructura molecular, que debe complementar la cavidad del sustrato de la MAO-A. El diseño de inhibidores selectivos de la MAO-A requiere un conocimiento detallado de la topografía del sitio activo de la enzima y del proceso dinámico de interacción enzima-sustrato.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Moclobemide | 71320-77-9 | sc-207891 | 10 mg | $91.00 | ||
La moclobemida, como inhibidor reversible de la monoaminooxidasa A (MAO-A), presenta interacciones únicas gracias a su capacidad para establecer contactos hidrofóbicos con el sitio activo de la enzima. Su grupo amino distintivo facilita las interacciones electrostáticas, aumentando la afinidad de unión. La flexibilidad conformacional del compuesto le permite adaptarse a la estructura dinámica de la enzima, influyendo potencialmente en la tasa de recambio del sustrato y modulando las vías metabólicas de los neurotransmisores. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
La fenelzina es un inhibidor no selectivo e irreversible de la MAO. Se une irreversiblemente a la MAO-A, inhibiendo la degradación de neurotransmisores monoamínicos como la serotonina, la norepinefrina y la dopamina. | ||||||
Tetrindole mesylate | 135991-95-6 | sc-204340 sc-204340A | 10 mg 50 mg | $119.00 $446.00 | ||
El mesilato de tetrindol actúa como inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa A (MAO-A), caracterizado por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos específicos dentro del sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza el complejo enzima-inhibidor, alterando eficazmente la conformación de la enzima. La naturaleza lipofílica del compuesto aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que influye en su distribución y en la cinética de interacción dentro de los sistemas biológicos, afectando así al metabolismo de los neurotransmisores. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
El clorhidrato de 1-hidrazinoftalazina exhibe un mecanismo distintivo como inhibidor de la monoaminooxidasa A (MAO-A), principalmente por su capacidad para participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. Esta interacción no sólo modula la actividad de la enzima, sino que también influye en la densidad de electrones dentro del sitio activo, afectando potencialmente a la dinámica de unión del sustrato. Sus características hidrofílicas facilitan la solubilidad en medios acuosos, lo que repercute en sus perfiles de difusión e interacción en sistemas biológicos. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranilcipromina es un inhibidor no selectivo e irreversible de la MAO que forma un enlace covalente con la MAO-A, impidiendo la descomposición de la serotonina, la norepinefrina y la dopamina en la hendidura sináptica. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
El ácido 4-oxo-4H-1-benzopirano-2-carboxílico actúa como inhibidor de la monoaminooxidasa A (MAO-A) al formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, aumentando la afinidad por el sustrato y modulando la cinética de la reacción. Sus características estructurales únicas, incluido un anillo de benzopirano fusionado, contribuyen a su estabilidad y reactividad, influyendo en su comportamiento general en las vías bioquímicas. | ||||||
Furazolidone | 67-45-8 | sc-218546 sc-218546A | 10 g 100 g | $89.00 $260.00 | ||
La furazolidona es un inhibidor no selectivo e irreversible de la MAO. Se une covalentemente a la MAO-A, inhibiendo el metabolismo de los neurotransmisores monoamínicos. | ||||||
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
La nialamida funciona como inhibidor de la monoaminooxidasa A (MAO-A) gracias a su capacidad para formar interacciones covalentes con el sitio activo de la enzima, lo que provoca una alteración significativa de su eficacia catalítica. La presencia de una fracción de hidracina aumenta su reactividad, permitiendo una unión selectiva a la enzima. Esta especificidad se ve influida además por factores estéricos y la distribución electrónica dentro de su estructura, lo que modula la actividad de la enzima e influye en las rutas metabólicas. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
El clorhidrato de 2-(fenil-d5)-ciclopropilamina trans presenta interacciones únicas con la monoaminooxidasa A (MAO-A) a través de su estructura de ciclopropilamina, que introduce tensión y rigidez en la estructura molecular. Esta configuración aumenta su afinidad de unión, permitiendo una modulación precisa de la conformación de la enzima. El grupo fenilo deuterado contribuye a distintas propiedades cinéticas, influyendo en las velocidades de reacción y la selectividad en los procesos metabólicos, al tiempo que afecta a la estabilidad de los complejos enzima-sustrato. | ||||||
Clorgyline hydrochloride | 17780-75-5 | sc-214749 sc-214749A | 50 mg 100 mg | $125.00 $210.00 | 2 | |
El clorhidrato de clorgilina se caracteriza por su inhibición selectiva de la monoaminooxidasa A (MAO-A), facilitada por sus interacciones aromáticas y alifáticas únicas. La presencia de una fracción clorada aumenta su lipofilia, favoreciendo una permeabilidad de membrana eficaz. El perfil cinético de este compuesto está influido por su capacidad para formar complejos enzima-inhibidor estables, lo que altera la eficacia catalítica de la MAO-A, dando lugar a vías metabólicas distintas y efectos reguladores sobre los niveles de neurotransmisores. | ||||||