MACROH2A1, comúnmente denominada H2AFY, desempeña un papel importante en los entresijos de la organización de la cromatina. Sus activadores funcionan predominantemente a través de la modulación de varios aspectos de la dinámica de la cromatina, influyendo directa o indirectamente en la implicación y función de MACROH2A1. Los inhibidores de la histona desacetilasa, como la tricostatina A (TSA) y el vorinostat, se dirigen específicamente a las enzimas responsables de la eliminación de los grupos acetilo de las histonas, lo que conduce a una configuración abierta de la cromatina que puede asociarse a la función de MACROH2A1. La 5-azacitidina, que se dirige a la metilación del ADN, junto con otros compuestos que inhiben diferentes histonas metiltransferasas, como BIX-01294, Chaetocin y UNC1999, contribuyen al panorama de la metilación de las histonas, un factor determinante del estado de la cromatina. Estas moléculas, junto con otras dirigidas a diferentes facetas de la modificación de la cromatina, como el inhibidor de bromodominio PFI-1, muestran la diversidad de formas en que los compuestos químicos pueden influir en el entorno de la cromatina, afectando en consecuencia al papel y la función de MACROH2A1.
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