mAChR M2 Inhibidores
Los inhibidores comunes del mAChR M2 incluyen, entre otros, el AF-DX 384 CAS 118290-27-0, el AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, el clorhidrato de biperideno CAS 1235-82-1, el AF-DX 116 CAS 102394-31-0 y el dihidrocloruro de telenzepina CAS 147416-96-4.
Los inhibidores del receptor de acetilcolina muscarínico M2 (mAChR M2) son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al subtipo M2 de los receptores de acetilcolina muscarínicos y modulan su actividad. El receptor M2 es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se acopla predominantemente a la familia Gi/o de proteínas G, que inhiben la actividad de la adenilato ciclasa, reducen los niveles de AMP cíclico (AMPc) y modulan la conductancia de los canales iónicos, en particular los canales de potasio. Al inhibir el receptor M2, los inhibidores de mAChR M2 pueden interrumpir esta vía de señalización, lo que conduce a alteraciones en los eventos de señalización aguas abajo, incluyendo cambios en las concentraciones de AMPc y el flujo de iones. Estas alteraciones pueden tener consecuencias significativas para la función celular, particularmente en tejidos donde el receptor M2 está densamente expresado, como los tejidos cardíacos y musculares lisos, así como en ciertos circuitos neuronales. La especificidad de estos inhibidores para el subtipo M2, a diferencia de otros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M3, M4, M5), es crucial para comprender su papel en la modulación de procesos fisiológicos específicos.
A nivel molecular, los inhibidores de mAChR M2 suelen unirse a los sitios ortostéricos o alostéricos del receptor M2, lo que provoca cambios conformacionales que bloquean directamente la capacidad del receptor para unirse a la acetilcolina o modulan la eficacia de señalización del receptor. Estas interacciones de unión suelen caracterizarse por una elevada afinidad y selectividad, que son esenciales para sus acciones inhibitorias específicas sobre el subtipo M2. La diversidad estructural entre los inhibidores de mAChR M2 permite una serie de modos de unión y mecanismos de acción, desde el antagonismo competitivo en el sitio ortostérico hasta la modulación no competitiva en los sitios alostéricos. Esta diversidad se refleja además en las distintas propiedades fisicoquímicas de estos inhibidores, incluyendo su lipofilia, peso molecular y la presencia de grupos funcionales que contribuyen a la unión al receptor. El estudio de los inhibidores de mAChR M2 es, por tanto, un campo complejo que se cruza con diversos aspectos de la farmacología molecular, la biología de receptores y la bioquímica, y que ofrece información sobre los mecanismos fundamentales de la modulación de la señalización de GPCR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $196.00 | 5 | |
El 4-DAMP es un antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado por su capacidad de interrumpir las interacciones receptor-ligando mediante impedimento estérico. Su estructura molecular única facilita interacciones electrostáticas específicas, influyendo en la conformación del receptor y en las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta un perfil cinético distintivo, con una notable velocidad de unión que afecta a los estados de activación del receptor, modulando así la dinámica de la neurotransmisión colinérgica. | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | $46.00 $64.00 | ||
El bromuro de hexametonio, un bloqueante ganglionar, inhibe indirectamente el mAChR M2 al bloquear la transmisión ganglionar. Esto impide la liberación de acetilcolina, reduciendo la activación de los mAChR M2 e inhibiendo posteriormente las respuestas parasimpáticas en los tejidos diana. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $89.00 $235.00 $468.00 | 6 | |
La darifenacina, un antagonista selectivo del mAChR M3, influye indirectamente en el mAChR M2 al dirigirse a un subtipo de receptor muscarínico relacionado. Al inhibir selectivamente el mAChR M3, modula las vías de señalización descendentes que se interconectan con el mAChR M2, lo que conduce a una reducción general de la actividad parasimpática. | ||||||
Imipramine-d6 | 65100-45-0 | sc-207754 | 2.5 mg | $296.00 | ||
La imipramina-d6 es un potente modulador del receptor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado por su etiquetado isotópico que mejora el seguimiento en estudios metabólicos. Su estructura única facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en los estados conformacionales del receptor. Este compuesto exhibe propiedades cinéticas distintas, lo que permite alteraciones matizadas en las vías de señalización del receptor, aportando así conocimientos sobre la dinámica del sistema colinérgico y el comportamiento del receptor. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $85.00 | 3 | |
El bromuro de ipratropio, un broncodilatador antimuscarínico, inhibe el mAChR M2 al unirse competitivamente a su sitio de unión a la acetilcolina. Esto impide que la acetilcolina active el receptor, lo que provoca la inhibición de la broncoconstricción mediada por el mAChR M2 y los efectos parasimpáticos relacionados. | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709 sc-257709A | 10 mg 25 mg | $312.00 $453.00 | 1 | |
La metoctramina es un antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, que presenta características de unión únicas que estabilizan el receptor en una conformación inactiva. Su estructura molecular permite interacciones electrostáticas y obstáculos estéricos específicos, que modulan la actividad del receptor. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de disociación lenta, lo que contribuye al bloqueo prolongado del receptor y proporciona una comprensión más profunda de los mecanismos de señalización colinérgica. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
La pirenzepina, un antagonista selectivo del mAChR M1, modula indirectamente el mAChR M2 al inhibir preferentemente un subtipo de receptor muscarínico estrechamente relacionado. Esta inhibición selectiva influye en las vías de señalización descendentes conectadas al mAChR M2, contribuyendo a una reducción general de la actividad parasimpática. | ||||||