LOC727873 Activadores

Los Activadores LOC727873 comunes incluyen, entre otros, Ortovanadato Sódico CAS 13721-39-6, 5-Azacitidina CAS 320-67-2, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5 y MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

El ortovanadato sódico desempeña un papel crucial en el mantenimiento de la fosforilación de las proteínas mediante la inhibición de las fosfatasas, que normalmente revierten esta modificación. La remodelación de la cromatina es otra vía a través de la cual se regula la actividad de las proteínas. La 5-acitidina y la tricostatina A, al inhibir las metiltransferasas del ADN y las histonas desacetilasas, respectivamente, facilitan un estado más abierto de la cromatina, lo que conduce a la activación transcripcional de los genes. El análogo del AMPc, el Dibutiril-AMPc, elude los receptores celulares y estimula directamente la proteína quinasa A, lo que provoca la fosforilación y activación de proteínas dentro de diversas cascadas de señalización.

La proteostasis se mantiene gracias a compuestos como el MG132, que inhibe el proteasoma, impidiendo así la degradación de las proteínas y aumentando potencialmente su concentración celular. Del mismo modo, la 17-AAG interrumpe la función de la Hsp90, una chaperona implicada en el plegamiento y la estabilización de proteínas, lo que puede provocar la activación de sus proteínas cliente. Las vías de transducción de señales se ven intrincadamente afectadas por moléculas como LY294002 y U0126, que son inhibidores de PI3K y MEK, respectivamente. Estos inhibidores pueden conducir a la activación de proteínas corriente abajo en las vías de señalización. El SB203580 inhibe específicamente la p38 MAPK, que interviene en la respuesta a estímulos de estrés y puede afectar al estado de activación de las proteínas reguladas por esta vía. La señalización del calcio es otra vía crítica afectada por los activadores químicos. Elapsigargina altera los depósitos de calcio inhibiendo la bomba SERCA, lo que provoca un aumento del calcio citosólico que puede activar un conjunto de proteínas dependientes del calcio. La tunicamicina, un inhibidor de la glicosilación ligada a N, interviene en el plegamiento y la estabilidad de las proteínas, lo que puede tener profundos efectos en su estado de activación.