Date published: 2025-10-11

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LOC100130976 Activadores

Los Activadores LOC100130976 comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina CAS 56092-82-1, la Caliculina A CAS 101932-71-2 y el Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Los activadores químicos de la LOC100130976 incluyen una variedad de compuestos que desencadenan vías celulares específicas que conducen a la activación de esta proteína. La forskolina es conocida por su capacidad para activar la adenilil ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en AMPc. El aumento de los niveles de AMPc activa posteriormente la proteína cinasa A (PKA). La PKA es entonces capaz de fosforilar la LOC100130976, lo que puede dar lugar a su activación. Del mismo modo, el PMA, o forbol 12-miristato 13-acetato, es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC). Tras su activación, la PKC fosforila varios sustratos en la célula, incluido el LOC100130976, lo que conduce a su activación. La ionomicina funciona como ionóforo del calcio, aumentando directamente los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar las quinasas dependientes de calcio, que a su vez pueden fosforilar y activar la LOC100130976. Tanto la caliculina A como el ácido okadaico actúan como inhibidores de las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que conduce a un aumento neto de la fosforilación de proteínas dentro de la célula, promoviendo así la activación de la LOC100130976 a través de una menor desfosforilación.

La anisomicina estimula la activación de las vías JNK y p38 MAP cinasa, que son proteínas cinasas activadas por estrés. Estas cinasas pueden fosforilar LOC100130976 como parte de la respuesta al estrés celular, lo que conduce a su activación. Elapsigargina altera la homeostasis del calcio al inhibir la bomba SERCA, elevando los niveles de calcio intracelular y activando potencialmente las quinasas que actúan sobre LOC100130976. El análogo sintético del diacilglicerol, el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol, puede imitar al diacilglicerol (DAG) y activar la PKC, que, a su vez, puede fosforilar y activar la LOC100130976. A23187, también conocido como Calcimicina, funciona como otro ionóforo de calcio, elevando los niveles de calcio intracelular y activando las quinasas dependientes de calcio que pueden dirigirse a la LOC100130976 y activarla. El BIM, también denominado Bisindolilmaleimida I, actúa principalmente como inhibidor de la PKC, pero su acción puede conducir a la activación de vías de señalización alternativas, conduciendo indirectamente a la activación de la LOC100130976. La estaurosporina tiene un perfil de inhibición de quinasas de amplio espectro, pero en determinadas condiciones puede conducir paradójicamente a la activación de vías quinasas, contribuyendo así a la activación de LOC100130976. Por último, el FTY720, conocido como Fingolimod, se fosforila in vivo y el compuesto resultante puede activar los receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P), que a través de efectos de señalización corriente abajo, pueden conducir a la activación de LOC100130976.

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