LIN-44 Inhibidores
Los inhibidores comunes de LIN-44 incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, IWP-2 CAS 686770-61-6, XAV939 CAS 284028-89-3, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 y PRI-724 CAS 1422253-38-0.
Los inhibidores químicos de LIN-44 pueden interrumpir las vías de señalización en las que está implicada esta proteína dirigiéndose a varios pasos de la cascada Wnt. El D4476 actúa inhibiendo la caseína quinasa 1, una quinasa implicada en la fosforilación de las proteínas Wnt, que es esencial para su función. La inhibición de la CK1 por el D4476 puede, por tanto, interferir con las modificaciones post-traduccionales que el LIN-44 requiere para su actividad. De forma similar, IWP-2 y LGK-974 impiden la actividad de porcupina, una enzima necesaria para la palmitoilación de las proteínas Wnt. Dado que LIN-44 es un miembro de la familia Wnt, el bloqueo de la porcupina por estos inhibidores impide la palmitoilación necesaria de LIN-44, bloqueando así su capacidad para participar en la señalización.
Más abajo en la vía de señalización, XAV-939 y JW55 inhiben la función de tankyrase, lo que conduce a la estabilización de Axin y la posterior promoción de la degradación de β-catenina. La señalización LIN-44 depende de la disponibilidad de β-catenina para activar programas transcripcionales descendentes, y estos inhibidores obstaculizan la vía reduciendo los niveles de β-catenina. KY02111 contribuye a este proceso promoviendo la degradación de β-catenina a través de la potenciación de la actividad de GSK-3β, que forma parte del complejo de destrucción de β-catenina. Además, CCT251545 interrumpe la señalización Wnt mediante la inhibición de TCF4, impidiendo la formación del complejo β-catenina/TCF4 necesario para que LIN-44 ejerza sus efectos. PRI-724 e ICG-001 actúan inhibiendo la interacción entre β-catenina y CBP, un coactivador necesario para la transcripción de los genes diana de Wnt. Al interrumpir la formación del complejo β-catenina/CBP, estos inhibidores impiden la activación transcripcional normalmente mediada por LIN-44. CGP049090 y FH535 también se dirigen a la transcripción mediada por β-catenina, pero a través de la inhibición del complejo TCF/β-catenina y de la transcripción mediada por β-catenina/TCF, respectivamente, lo que conduce a una regulación a la baja similar de la actividad de señalización de LIN-44. WIKI4, al igual que JW55 y XAV-939, actúa sobre la tanquinasa, enfatizando aún más el papel crítico de la regulación de la β-catenina en el control de la función de LIN-44 en la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El D4476 es un inhibidor de la caseína quinasa 1 (CK1). Dado que el LIN-44 es un miembro de la familia Wnt y que la CK1 interviene en la señalización Wnt regulando la modificación postraduccional de las proteínas Wnt, el D4476 puede inhibir la actividad del LIN-44 interrumpiendo la señalización Wnt/LIN-44 a nivel postraduccional. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
La IWP-2 inhibe la puercoespina, una O-aciltransferasa necesaria para la modificación postraduccional Wnt. La LIN-44, al ser una proteína Wnt, requeriría esta modificación para su actividad de señalización. Por tanto, la inhibición de la porcupina por la IWP-2 merma la capacidad de señalización de la LIN-44. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
El XAV-939 inhibe selectivamente la tanquiasa, que forma parte de la regulación del complejo de destrucción de la β-catenina. Como la señalización LIN-44 está mediada por la estabilización de la β-catenina en la vía Wnt canónica, el XAV-939 inhibe indirectamente la señalización LIN-44 promoviendo la degradación de la β-catenina. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
El LGK-974 es un inhibidor de la porcupina, que participa en la palmitoilación de las proteínas Wnt, un paso necesario para su secreción y actividad. Al inhibir la porcupina, el LGK-974 impide la participación de LIN-44 en la señalización Wnt debido a la falta de procesamiento y secreción adecuados. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
El PRI-724 inhibe la interacción entre la β-catenina y su coactivador CBP. Esta interferencia interrumpe la activación transcripcional corriente abajo de los genes diana Wnt, inhibiendo así la cascada de señalización mediada por LIN-44. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
El FH535 es un inhibidor dual de la señalización β-catenina/TCF y PPAR. Al bloquear la transcripción mediada por β-catenina/TCF, el FH535 inhibe indirectamente la señalización LIN-44, que opera a través de la vía dependiente de β-catenina. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
El CGP049090 es una pequeña molécula inhibidora de la señalización Wnt/β-catenina. Inhibe la formación del complejo TCF/β-catenina, necesario para la transcripción de los genes diana Wnt, inhibiendo así indirectamente la señalización mediada por LIN-44. | ||||||
Akt Inhibitor IV | 681281-88-9 | sc-203809 sc-203809A | 5 mg 25 mg | $173.00 $695.00 | 42 | |
WIKI4 es un inhibidor de la tanquinasa, que conduce a la estabilización de Axin y a una mayor degradación de β-catenina. Al reducir los niveles de β-catenina, WIKI4 inhibe indirectamente el papel de LIN-44 en la señalización Wnt. | ||||||