KRTAP5-8 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KRTAP5-8 incluyen, entre otros, el ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, el minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la difluorometilornitina CAS 70052-12-9 y la finasterida CAS 98319-26-7.

Los inhibidores de KRTAP5-8 se conciben partiendo de la premisa de que los compuestos que afectan a la biología del folículo piloso y a la queratinización pueden inhibir indirectamente la función de KRTAP5-8. Se sabe, por ejemplo, que el ácido retinoico modula la expresión génica relacionada con las queratinas y las proteínas asociadas a la queratina, que forman parte integral de la formación del tallo piloso. Al inducir la regresión del folículo piloso, el ácido retinoico anularía la necesidad funcional de KRTAP5-8 en la estructura del cabello. Del mismo modo, el mecanismo de acción de la eflornitina a través de la inhibición de la ornitina descarboxilasa impide la síntesis de poliaminas necesarias para la rápida división y proliferación celular que se produce durante el crecimiento del cabello. Esta acción puede conducir a una menor demanda estructural de KRTAP5-8 durante la formación del pelo, disminuyendo eficazmente su actividad funcional dentro del folículo piloso.

Los compuestos como la finasterida y la dutasterida actúan inhibiendo la 5-alfa-reductasa, disminuyendo así la actividad androgénica, que es crucial para la regulación del crecimiento del pelo. Dado que la KRTAP5-8 es un miembro de la familia de proteínas asociadas a la queratina (KAP) que intervienen en la formación del pelo, no es fácil encontrar inhibidores químicos directos, ya que estas proteínas son estructurales y no tienen una actividad enzimática que pueda inhibirse en el sentido clásico.