KKIAMRE Inhibidores
Los inhibidores de KKIAMRE comunes incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, sorafenib CAS 284461-73-0, vandetanib CAS 443913-73-3 y lestaurtinib CAS 111358-88-4.
Los inhibidores químicos de KKIAMRE emplean diversos mecanismos para impedir su actividad cinasa. La estaurosporina, un conocido inhibidor de la cinasa, puede inhibir KKIAMRE dirigiéndose a su actividad serina/treonina cinasa, una característica común en muchas vías de señalización. Al interferir con el sitio de unión al ATP de KKIAMRE, la estaurosporina impide la transferencia de grupos fosfato a las proteínas sustrato, que es un paso crucial en la transducción de señales y los procesos celulares. Otro inhibidor, la Midostaurina, también compite con el ATP en el dominio quinasa de KKIAMRE, obstruyendo así su capacidad de fosforilación. Esta competencia es un tema común en la inhibición de quinasas, como se observa con el sunitinib y el sorafenib, que también inhiben el KKIAMRE al unirse al bolsillo de ATP, bloqueando eficazmente la acción catalítica necesaria para su función.
Además, el vandetanib y el lestaurtinib inhiben la KKIAMRE creando un impedimento estérico, una obstrucción física en el bolsillo de unión al ATP, que es esencial para su actividad cinasa. Este impedimento altera la integridad conformacional necesaria para que KKIAMRE catalice la transferencia de grupos fosfato. Dasatinib, aunque es conocido por inhibir una amplia gama de quinasas, puede inhibir KKIAMRE mediante una inhibición competitiva ATP similar, ocupando el sitio activo e impidiendo la fosforilación. De forma similar, Nilotinib y Pazopanib se unen al sitio de unión al ATP, reduciendo la actividad enzimática de KKIAMRE. Los inhibidores bosutinib, erlotinib y lapatinib, aunque se caracterizaron inicialmente por su actividad contra otras cinasas, también pueden inhibir KKIAMRE al competir por el sitio de unión al ATP dentro de su dominio cinasa. Esta competencia altera la capacidad de la cinasa para interactuar con sus sustratos naturales, inhibiendo así su función y las vías de señalización en las que KKIAMRE desempeña un papel.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina puede inhibir KKIAMRE a través de su amplio espectro de inhibición de proteínas quinasas, que probablemente incluye la actividad serina/treonina quinasa de KKIAMRE. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib, al inhibir las tirosina cinasas, también puede inhibir otras cinasas como la KKIAMRE bloqueando sus sitios de unión al ATP y obstaculizando así su actividad catalítica. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib se dirige a varias quinasas y podría inhibir KKIAMRE mediante inhibición competitiva en el sitio de unión al ATP, bloqueando así su actividad quinasa. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
El vandetanib, conocido por su inhibición de la tirosina cinasa, podría inactivar KKIAMRE por impedimento estérico en el bolsillo de unión al ATP del dominio cinasa. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib, un inhibidor multicinasa, podría inhibir KKIAMRE uniéndose al bolsillo ATP, impidiendo la actividad de fosforilación. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
La inhibición por Dasatinib de múltiples quinasas sugiere un mecanismo por el cual podría inhibir KKIAMRE a través de la inhibición competitiva por ATP. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
El nilotinib, un potente inhibidor de la cinasa, puede inhibir la KKIAMRE ocupando el sitio de unión al ATP e impidiendo la actividad enzimática. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib inhibe varias quinasas y es probable que inhiba KKIAMRE compitiendo por el sitio de unión al ATP, reduciendo así su actividad quinasa. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib, aunque inhibe principalmente la tirosina quinasa EGFR, podría inhibir KKIAMRE bloqueando el bolsillo de unión al ATP dentro del dominio quinasa. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib inhibe las quinasas HER2 y EGFR y puede inhibir KKIAMRE al competir con el ATP por la unión al dominio catalítico de la quinasa. | ||||||