KIR2DS3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KIR2DS3 incluyen, entre otros, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 y Dasatinib CAS 302962-49-8.

Los inhibidores químicos de KIR2DS3 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos que afectan a las vías de señalización y a las funciones celulares integrantes de la actividad de la proteína. La ciclosporina A y el FK506 (Tacrolimus) inhiben la actividad de la calcineurina, una fosfatasa crítica para la activación de las células T. Dado que el KIR2DS3 es un receptor activador de las células natural killer (NK), moduladas por las respuestas más amplias del sistema inmunitario, la atenuación de la activación de las células T puede reducir indirectamente el entorno funcional necesario para la acción del KIR2DS3. La rapamicina (sirolimus) altera la proliferación y la supervivencia celular al inhibir la quinasa mTOR, esencial para las funciones de las células NK, afectando así indirectamente a KIR2DS3. La sustancia química PP2 se dirige a las quinasas de la familia Src, que participan en el inicio de las cascadas de señalización en las que se basa la activación de KIR2DS3. Del mismo modo, el Dasatinib actúa como inhibidor de la tirosina cinasa, interrumpiendo las vías de señalización mediadas por la cinasa Src, esenciales para el compromiso funcional de KIR2DS3.

Además, PD 98059 y U0126 inhiben las enzimas MEK dentro de la vía MAPK/ERK, que está conectada con los mecanismos reguladores de las actividades de las células inmunitarias que incluyen el funcionamiento de KIR2DS3. LY294002 y Wortmannin son inhibidores de PI3K que someten la vía PI3K/Akt, pivotal en la regulación de la activación de las células NK y potencialmente impactante en el contexto de señalización de KIR2DS3. El inhibidor de JNK SP600125 y el inhibidor de p38 MAPK SB203580 interrumpen la vía MAPK, implicada en la regulación de la respuesta de las células inmunitarias y la producción de citoquinas, procesos que pueden influir en la función de KIR2DS3. Por último, BIBF 1120 (Nintedanib) es un inhibidor de tirosina cinasa de amplio espectro que puede afectar a las vías de señalización dentro de las células NK, modulando así el contexto funcional en el que opera KIR2DS3.