KCNH3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KCNH3 incluyen, pero no se limitan a Terfenadina CAS 50679-08-8, Clofilio tosilato CAS 92953-10-1, Clorhidrato de Sotalol CAS 959-24-0, Quinidina CAS 56-54-2 y Bepridil CAS 64706-54-3.

Los inhibidores químicos de la proteína KCNH3 actúan obstruyendo el flujo de iones a través de los canales de la proteína, que son esenciales para las funciones fisiológicas que implican la regulación de la conductancia del ion potasio. El astemizol, por ejemplo, bloquea los canales de potasio hERG, estructuralmente relacionados con los canales formados por la KCNH3. Al impedir el eflujo de potasio, el astemizol inhibe la actividad del KCNH3, alterando su papel en la fase de repolarización del potencial de acción cardíaco. Del mismo modo, el E-4031 es un bloqueante específico de los canales hERG, por lo que inhibe directamente la KCNH3 al impedir la corriente de potasio. La terfenadina, la dofetilida y la ibutilida comparten este mecanismo de acción, ya que se sabe que inhiben los canales hERG y, a su vez, inhiben la KCNH3 bloqueando el flujo de iones dentro de estos canales.

El Tosilato de Clofilio, aunque no se ha detallado explícitamente su interacción directa con el KCNH3, se sabe que bloquea los canales de potasio, por lo que puede deducirse que inhibe la función del KCNH3. El sotalol, un betabloqueante que también tiene la capacidad de bloquear los canales hERG, inhibe la KCNH3 al impedir la corriente de potasio mediada por estos canales. La disopiramida, la quinidina, el bepridil, la amiodarona y el nifekalant presentan efectos inhibidores sobre los canales hERG y, por lo tanto, pueden inhibir la KCNH3 de forma similar. Al bloquear estos canales, impiden el flujo adecuado de iones de potasio, que es crítico para la actividad eléctrica mediada por KCNH3. Esta inhibición altera la función fisiológica del KCNH3, que desempeña un papel crucial en la señalización eléctrica de las células en las que se expresa.