KCNG3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de KCNG3 incluyen, entre otros, quinidina CAS 56-54-2, cloruro de tetraetilamonio CAS 56-34-8, 4-aminopiridina CAS 504-24-5, tosilato de Clofilium CAS 92953-10-1 y clorhidrato de sotalol CAS 959-24-0.

Los inhibidores químicos de KCNG3 actúan mediante diversos mecanismos para impedir la función de la proteína como canal de potasio dependiente de voltaje. La quinidina, por ejemplo, puede inhibir directamente la conductancia de iones de potasio a través de KCNG3, lo que disminuye su papel funcional en la contribución al potencial de membrana. Del mismo modo, el tetraetilamonio (TEA) actúa como bloqueante de canales de potasio como el KCNG3 ocluyendo el poro del canal, lo que impide eficazmente el flujo de iones de potasio. Esta acción inhibe directamente la señalización eléctrica de la que es responsable el KCNG3 en las células. Otro inhibidor, la 4-aminopiridina, se dirige al poro del canal de KCNG3, impidiendo el flujo de iones de potasio, cruciales para la señalización eléctrica. Además, la Correolida puede unirse al KCNG3 y estabilizar el canal en su estado cerrado, lo que reduce la conductancia de iones de potasio.

En la misma línea, el Tosilato de Clofilio inhibe el KCNG3 disminuyendo la conductancia de iones de potasio, que es integral para mantener el potencial de reposo y la fase de repolarización de los potenciales de acción dentro de las células. La dofetilida y el E-4031 comparten un mecanismo inhibidor similar sobre el KCNG3 al bloquear el poro del canal, impidiendo así el flujo estándar de iones de potasio, lo que interrumpe la señalización eléctrica. La linopirdina bloquea el KCNG3, disminuyendo así el eflujo de iones de potasio, que es vital para la propagación de la señal. El sotalol actúa obstruyendo el poro del KCNG3, lo que reduce las corrientes de repolarización, esenciales para la señalización eléctrica en el corazón y el sistema nervioso. El AVE0118 bloquea canales de potasio específicos, incluido el KCNG3, e inhibe la proteína interfiriendo en su capacidad de conducir iones de potasio. El astemizol, aunque es principalmente un antihistamínico, también bloquea determinados canales de potasio, incluido el KCNG3, reduciendo la conductancia de iones de potasio a través del canal. Por último, el XE991 es un potente bloqueante de los canales de potasio KCNQ y puede inhibir el KCNG3 atenuando el flujo de iones de potasio, que es crítico para la regulación de la excitabilidad celular y la transmisión de señales.