ISOC1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ISOC1 incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 y SP600125 CAS 129-56-6.

Los inhibidores químicos de ISOC1 actúan impidiendo varias vías de señalización que contribuyen a la actividad de la proteína dentro de la célula. LY294002 y Wortmannin, por ejemplo, se dirigen a la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), que es fundamental en la activación de moléculas que pueden regular la actividad de ISOC1. Al inhibir la PI3K, estos compuestos impiden los procesos de fosforilación necesarios para la posterior activación de las proteínas implicadas en las vías en las que opera ISOC1, lo que conduce a una disminución de su actividad funcional. Del mismo modo, el PD98059 y el U0126 ejercen sus efectos inhibiendo selectivamente la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), una cinasa que se encuentra aguas arriba de las cinasas reguladas por señales extracelulares (ERK). Se sabe que las vías ERK regulan una variedad de proteínas, y al obstruir la cascada de señalización MEK-ERK, PD98059 y U0126 limitan eficazmente la actividad funcional de ISOC1.

Además, SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que interviene en la regulación de las respuestas al estrés y la inflamación, procesos en los que ISOC1 puede desempeñar un papel. Al bloquear JNK, SP600125 puede impedir la actividad funcional de ISOC1. El SB203580, otro inhibidor químico, se dirige a la MAP quinasa p38, que está implicada en el control de una serie de proteínas, entre ellas ISOC1. La inhibición de p38 MAPK por SB203580 puede, por tanto, alterar la actividad funcional de ISOC1. PP2 e Y-27632 son inhibidores de las quinasas de la familia Src y de la proteína quinasa asociada a Rho (ROCK), respectivamente, ambas implicadas en vías de señalización que pueden regular la actividad de ISOC1. PP2 e Y-27632 pueden disminuir la actividad funcional de ISOC1 mediante la inhibición de estas quinasas. PD173074 y SU5402 son ambos inhibidores de FGFR que, bloqueando la señalización de FGFR, interrumpen las vías de señalización corriente abajo críticas para la función de ISOC1, conduciendo a su inhibición. Por último, Dorsomorphin y LDN-193189 inhiben la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y la señalización BMP, respectivamente. Ya que la actividad de ISOC1 puede ser regulada por estas vías, la inhibición por Dorsomorfina y LDN-193189 puede llevar a una disminución en la función de ISOC1.