IK Activadores

Los activadores IK comunes incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 y A23187 CAS 52665-69-7.

Los activadores de las IK son un conjunto de entidades químicas que intensifican indirectamente la actividad funcional de las IK a través de diversos mecanismos de señalización. La forskolina actúa activando la adenilil ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en AMPc, activando posteriormente la PKA. La PKA puede entonces fosforilar sustratos que forman parte de la misma cascada de señalización que la IK, potenciando así la actividad de la IK. Paralelamente, el IBMX funciona para elevar los niveles de AMPc y GMPc inhibiendo su degradación, amplificando así indirectamente la actividad de la PKA, lo que puede conducir a la activación de proteínas dentro de la vía de la IK. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína cinasa C (PKC), que podría fosforilar dianas en concierto con la IK, mientras que la bisindolilmaleimida I, como inhibidor de la PKC, altera la dinámica de señalización, lo que podría conducir a una mayor actividad de la vía de la IK.

La ionomicina y el A23187, ambos ionóforos del calcio, aumentan los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las enzimas de señalización dependientes del calcio, influyendo potencialmente en las mismas vías que la IK. El ácido ocadaico y la caliculina A funcionan como inhibidores de la fosfatasa, lo que podría conducir a un aumento indirecto de la actividad de la IK a través de un aumento de la fosforilación en las vías de señalización relacionadas con la IK. Esfingosina-1-fosfato actúa a través de sus receptores para iniciar la señalización de aguas abajo que pueden cruzarse con las vías de IK, lo que lleva a su activación. El galato de epigalocatequina (EGCG) inhibe una serie de quinasas, lo que podría desplazar la señalización hacia la potenciación de las IK. El LY294002, un inhibidor de la PI3K, y el U0126, un inhibidor de la MEK, podrían redirigir la señalización para favorecer el aumento de la actividad funcional de la IK, mediante la inhibición de vías competidoras y el consiguiente aumento de los procesos relacionados con la IK.