IDH3A Inhibidores

Los inhibidores comunes de IDH3A incluyen, entre otros, el AGI-6780 CAS 1432660-47-3.

Los inhibidores de IDH3A pertenecen a una clase química de compuestos diseñados para atacar e inhibir la enzima isocitrato deshidrogenasa 3A (IDH3A). Estos inhibidores se desarrollan principalmente por su utilidad potencial en el campo de la investigación del cáncer, en particular para tratar neoplasias malignas asociadas a mutaciones en la enzima IDH3A. La enzima IDH3A es un componente crucial del ciclo del ácido tricarboxílico (TCA), una vía metabólica que desempeña un papel fundamental en la producción de energía y la biosíntesis dentro de las células. En concreto, IDH3A cataliza la conversión de isocitrato en alfa-cetoglutarato (α-KG), un metabolito intermedio clave en el ciclo TCA.

Los inhibidores de IDH3A están diseñados para interferir en la actividad enzimática de IDH3A, interrumpiendo el flujo normal del ciclo del TCA. En el cáncer, las mutaciones en el gen IDH3A pueden dar lugar a una alteración de ganancia de función en la actividad de la enzima. Esta IDH3A alterada produce un oncometabolito llamado D-2-hidroxiglutarato (D-2-HG), que no se encuentra en las células normales. La acumulación de D-2-HG puede tener profundos efectos sobre el metabolismo celular y la regulación génica, contribuyendo al desarrollo y la progresión del cáncer. Los inhibidores de IDH3A están diseñados para actuar específicamente sobre la enzima IDH3A mutante e inhibirla, reduciendo así la producción aberrante de D-2-HG.