HMGCR Inhibidores
Los inhibidores comunes del HMGCR incluyen, entre otros, la lovastatina CAS 75330-75-5, el hidroxiácido de simvastatina, sal amónica CAS 139893-43-9, el hidroxiácido de lovastatina, sal sódica CAS 75225-50-2, la pravastatina, sal sódica CAS 81131-70-6 y la sal cálcica trihidratada de atorvastatina CAS 344423-98-9.
Los inhibidores de la HMGCR representan una clase distintiva de compuestos químicos meticulosamente diseñados para ejercer una inhibición selectiva sobre la actividad enzimática de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMGCR). La HMGCR, que actúa como eje de la intrincada maquinaria del metabolismo celular, desempeña un papel crucial en la vía del mevalonato, una vía bioquímica fundamental para la biosíntesis del colesterol y otros compuestos isoprenoides. La razón de ser de los inhibidores de la HMGCR reside en su objetivo explícito de interrumpir la conversión enzimática de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) en mevalonato, un paso cardinal en la intrincada cascada que culmina en la síntesis de colesterol en las células hepáticas.
El colesterol, constituyente integral de las membranas celulares, es una piedra angular de la arquitectura celular, ya que proporciona integridad estructural y modula la fluidez de la membrana. Más allá de su función estructural, el colesterol sirve como progenitor de una plétora de moléculas bioactivas, incluidas las hormonas y los ácidos biliares, lo que subraya su carácter indispensable en diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores de la HMGCR, en virtud de su capacidad para modular la actividad enzimática de la HMGCR, tienen por tanto la capacidad de manipular intrincadamente los niveles celulares de colesterol. Esta modulación, a su vez, reverbera a través de las vías descendentes influidas por las moléculas derivadas del colesterol, ofreciendo una lente matizada a través de la cual los investigadores pueden sondear la intrincada interacción de los componentes celulares y su impacto en procesos biológicos más amplios.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Desmethyl Rosuvastatin-d6 Disodium Salt | sc-219130 | 1 mg | $678.00 | |||
La sal disódica de N-desmetil rosuvastatina-d6 es un análogo deuterado que presenta características de unión únicas con la HMG-CoA reductasa, influidas por sus interacciones iónicas específicas. La presencia de deuterio altera el perfil cinético de la inhibición enzimática, aumentando potencialmente la estabilidad de los complejos enzima-sustrato. La distinta solubilidad y el comportamiento de partición de este compuesto en medios acuosos también pueden influir en la dinámica de sus interacciones, aportando información sobre las vías metabólicas y la regulación enzimática. | ||||||
Fluvastatin Lactone | 94061-83-3 | sc-218520 | 5 mg | $315.00 | 1 | |
La lactona de fluvastatina presenta una conformación estructural única que facilita la unión selectiva a la HMG-CoA reductasa, influyendo en su actividad catalítica. El anillo de lactona del compuesto aumenta su lipofilia, favoreciendo una penetración eficaz en la membrana y la interacción con las bicapas lipídicas. Su cinética de reacción revela un mecanismo de inhibición competitivo, caracterizado por una afinidad distinta por el sitio activo de la enzima. Además, la estereoquímica del compuesto desempeña un papel crucial en la modulación de las interacciones enzima-sustrato, lo que permite comprender mejor los mecanismos reguladores del metabolismo lipídico. | ||||||
2-Hydroxy Atorvastatin Lactone | 163217-74-1 | sc-213817 sc-213817-CW | 1 mg 1 mg | $500.00 $625.00 | ||
La 2-Hidroxi Atorvastatina Lactona presenta una estructura de lactona única que contribuye a su reactividad e interacción con la HMG-CoA reductasa. La presencia del grupo hidroxilo aumenta su afinidad por la enzima, promoviendo interacciones de unión específicas que pueden influir en la eficacia catalítica. Su flexibilidad conformacional permite ajustes dinámicos en las interacciones enzima-sustrato, lo que puede influir en el flujo metabólico en las vías de síntesis del colesterol. Las propiedades fisicoquímicas distintivas de este compuesto facilitan estudios matizados de la cinética y la regulación enzimáticas. | ||||||
2-Hydroxy Atorvastatin-d5 Disodium Salt | 1276537-19-9 | sc-213819 sc-213819-CW | 1 mg 1 mg | $500.00 $650.00 | ||
La sal disódica 2-hidroxi de atorvastatina-d5 presenta un grupo hidroxilo característico que mejora su solubilidad y reactividad, permitiendo una modulación eficaz de la actividad de la HMG-CoA reductasa. Su estructura deuterada proporciona un etiquetado isotópico único, facilitando los estudios cinéticos avanzados y el seguimiento metabólico. La naturaleza iónica dual del compuesto promueve fuertes interacciones electrostáticas con la enzima, alterando potencialmente la dinámica conformacional e influyendo en la accesibilidad del sustrato. Este comportamiento subraya su papel en las vías de biosíntesis lipídica. | ||||||
4-Hydroxy Atorvastatin-d5 Disodium Salt | sc-216856 sc-216856-CW | 1 mg 1 mg | $600.00 $750.00 | |||
La sal disódica 4-Hidroxi Atorvastatina-d5 presenta un grupo hidroxilo que mejora su solubilidad y reactividad, permitiendo una modulación eficaz de la actividad de la HMG-CoA reductasa. Su etiquetado isotópico con deuterio proporciona una visión única de las rutas metabólicas y los mecanismos de reacción. Las distintas propiedades electrónicas del compuesto pueden influir en su dinámica de interacción con la enzima, permitiendo estudios cinéticos detallados y la elucidación de los mecanismos reguladores del metabolismo lipídico. | ||||||
4-Hydroxy atorvastatin lactone | 163217-70-7 | sc-216854 | 1 mg | $430.00 | ||
La 4-hidroxi atorvastatina lactona presenta características estructurales únicas que facilitan su interacción con la HMG-CoA reductasa. El anillo de lactona aumenta su estabilidad y reactividad, permitiendo interacciones de unión específicas que pueden alterar la conformación de la enzima. Su capacidad para formar enlaces de hidrógeno y participar en interacciones hidrofóbicas contribuye a su perfil cinético, proporcionando información sobre la regulación enzimática y el flujo metabólico. La distinta estereoquímica de este compuesto también puede influir en su selectividad en las vías bioquímicas. | ||||||
3α-Hydroxy Pravastatin Sodium Salt | 81093-43-8 | sc-216656 | 1 mg | $305.00 | ||
La sal sódica 3α-hidroxi de pravastatina presenta una configuración estructural única que facilita la inhibición selectiva de la HMG-CoA reductasa. Su grupo hidroxilo mejora la solubilidad y la reactividad, permitiendo una interacción eficaz con el sitio activo de la enzima. La capacidad del compuesto para formar interacciones electrostáticas dinámicas y participar en cambios conformacionales contribuye a sus efectos reguladores sobre el metabolismo de los lípidos. Esta interacción de fuerzas moleculares influye en la cinética general de la vía enzimática. | ||||||
3α-Hydroxy Pravastatin Lactone | 85798-96-5 | sc-216655 | 1 mg | $650.00 | ||
La 3α-Hidroxi Pravastatina Lactona presenta una estructura distintiva de lactona que favorece la unión eficaz a la HMG-CoA reductasa, influyendo en su actividad enzimática. La disposición estereoquímica única del compuesto permite interacciones moleculares específicas, aumentando su afinidad por el sitio activo. Además, su capacidad para formar enlaces de hidrógeno intramoleculares y establecer contactos hidrofóbicos desempeña un papel crucial en la modulación de la cinética y la estabilidad de la reacción, lo que influye en los procesos metabólicos. | ||||||
Lovastatin-d3 | 1002345-93-8 | sc-280938 | 1 mg | $372.00 | ||
La Lovastatina-d3 es un derivado deuterado de la Lovastatina, caracterizado por su marcaje isotópico estable, que mejora su seguimiento en estudios metabólicos. Este compuesto muestra una afinidad única por la HMG-CoA reductasa, promoviendo interacciones de unión específicas que alteran la conformación de la enzima. La presencia de deuterio modifica la cinética de reacción, afectando potencialmente a la velocidad de conversión del sustrato e influyendo en el flujo metabólico en las vías de biosíntesis del colesterol. Su firma isotópica distintiva permite aplicaciones analíticas precisas en la investigación bioquímica. | ||||||
Pravastatin-D3 Sodium Salt | 81131-70-6 (unlabeled) | sc-219637 | 1 mg | $305.00 | ||
La sal sódica de pravastatina-D3 es un análogo deuterado de la pravastatina, notable por su etiquetado isotópico que facilita el rastreo metabólico avanzado. Este compuesto se une a la HMG-CoA reductasa mediante interacciones moleculares selectivas, lo que provoca una alteración de la dinámica enzimática. La incorporación de deuterio influye en la estabilidad de los intermediarios de la reacción, modificando potencialmente la eficacia catalítica de la enzima. Su perfil isotópico único aumenta su utilidad en investigaciones bioquímicas detalladas, proporcionando información sobre el metabolismo de los lípidos. | ||||||