Histamine H1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H1 de la histamina incluyen, entre otros, el fumarato de ketotifeno CAS 34580-14-8, la azelastina CAS 58581-89-8 y el dihidrocloruro de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.
El receptor H1 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR), desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas fisiológicas a la histamina, una amina biógena implicada en la regulación de la respuesta inmunitaria, la neurotransmisión y la inflamación. El receptor se expresa predominantemente en células musculares lisas, células endoteliales y neuronas. Tras la unión de la histamina, el receptor H1 experimenta cambios conformacionales, lo que conduce a la activación de vías de señalización intracelular como la fosfolipasa C, que en última instancia da lugar a respuestas celulares que incluyen la contracción del músculo liso, el aumento de la permeabilidad vascular y la sensación de picor. En consecuencia, el receptor H1 es un regulador clave de las reacciones alérgicas, la broncoconstricción y las respuestas inflamatorias, lo que lo convierte en una diana importante para la intervención farmacológica.
La inhibición del receptor H1 de la histamina puede lograrse mediante diversos mecanismos, dirigidos principalmente al propio receptor o a las vías de señalización posteriores. Los antagonistas competitivos, estructuralmente similares a la histamina, se unen al sitio de unión ortostérico del receptor, impidiendo que la histamina ejerza sus efectos. Estos antagonistas bloquean eficazmente las respuestas inducidas por la histamina, incluidas las reacciones alérgicas y la inflamación. Alternativamente, los moduladores alostéricos pueden unirse a sitios distintos del receptor, alterando su conformación y reduciendo su afinidad por la histamina. También se pueden inhibir vías de señalización posteriores, como la inhibición de la fosfolipasa C o el bloqueo de la liberación intracelular de calcio, atenuando eficazmente las respuestas celulares mediadas por la activación del receptor H1. Además, los procesos de desensibilización e internalización del receptor pueden modularse para reducir la actividad del receptor y la señalización descendente. En general, la inhibición del receptor H1 de la histamina representa un enfoque prometedor para tratar los trastornos alérgicos, las afecciones inflamatorias y otras patologías mediadas por la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketotifen fumarate | 34580-14-8 | sc-201094A sc-201094 | 100 mg 1 g | $45.00 $72.00 | 3 | |
El fumarato de ketotifeno actúa como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad de estabilizar el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto participa en interacciones hidrofóbicas y de enlace de hidrógeno específicas, que modulan la actividad del receptor y alteran las cascadas de señalización intracelular. Su mecanismo único de doble acción también implica la inhibición de la degranulación de los mastocitos, lo que contribuye a su compleja farmacodinámica. La lipofilia del compuesto aumenta su permeabilidad de membrana, facilitando una exploración más profunda de las vías relacionadas con la histamina. | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
La loratadina es un antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, con una capacidad única para interrumpir la señalización mediada por la histamina. Participa en interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos específicos, alterando eficazmente la conformación del receptor e inhibiendo las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético sugiere una lenta tasa de disociación del receptor, lo que permite una acción prolongada. Además, su lipofilia moderada favorece la captación celular, influyendo en la modulación de la respuesta histamínica. | ||||||
Chlorpromazine, Hydrochloride | 69-09-0 | sc-202537 sc-202537A sc-202537B sc-202537C sc-202537D | 500 mg 5 g 25 g 100 g 250 g | $39.00 $55.00 $149.00 $496.00 $1087.00 | 7 | |
La clorpromazina, clorhidrato actúa como un antagonista no selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para estabilizar el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto presenta un impedimento estérico único, que impide la unión de la histamina y la subsiguiente activación del receptor. Su cinética de interacción revela un rápido inicio de acción, mientras que su naturaleza anfipática mejora la penetración en la membrana, facilitando diversas interacciones biológicas más allá de la modulación de la histamina. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, mostrando una capacidad única para alterar la dinámica conformacional del receptor. Su estructura molecular permite interacciones hidrofóbicas específicas, que estabilizan el receptor en un estado no activo. El perfil cinético del compuesto indica una velocidad de disociación más lenta, lo que contribuye a un bloqueo prolongado del receptor. Además, sus características lipofílicas aumentan su afinidad por las membranas lipídicas, lo que influye en las vías de señalización celular. | ||||||
Astemizole | 68844-77-9 | sc-201088 sc-201088A | 10 mg 50 mg | $113.00 $404.00 | 5 | |
El astemizol actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su afinidad de unión única que altera la conformación del receptor. El compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que modulan la actividad del receptor. Su prolongada semivida se atribuye a una lenta tasa de desactivación, que permite una inhibición sostenida. Además, las regiones hidrófobas del astemizol facilitan su integración en las bicapas lipídicas, lo que afecta a la fluidez de la membrana y a la accesibilidad del receptor. | ||||||
Methapyrilene HCl | 135-23-9 | sc-257708 | 1 g | $96.00 | ||
El HCl de metapirileno actúa como antagonista competitivo del receptor H1 de la histamina, con un perfil de unión característico que estabiliza la conformación inactiva del receptor. Su estructura molecular permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando la selectividad del receptor. Las propiedades cinéticas del compuesto revelan un rápido inicio de acción, mientras que su solubilidad en medios acuosos influye en su distribución y dinámica de interacción dentro de las membranas biológicas. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
El hidrocloruro de difenhidramina actúa como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales que inhiben la activación del receptor. Su estructura aromática única facilita las interacciones de apilamiento π-π, contribuyendo a su afinidad de unión. El compuesto presenta una tasa de disociación relativamente lenta, lo que prolonga sus efectos. Además, su naturaleza anfipática aumenta la permeabilidad de las membranas, lo que permite una interacción eficaz con las bicapas lipídicas e influye en las vías de señalización celular. | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
El diclorhidrato de meclizina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, mostrando una capacidad única para estabilizar la conformación inactiva del receptor. Su estructura cíclica distintiva permite interacciones hidrofóbicas que mejoran la especificidad de unión. El compuesto muestra una tasa moderada de disociación del receptor, lo que contribuye a su acción sostenida. Además, sus características lipofílicas facilitan la penetración a través de las membranas biológicas, lo que influye en la dinámica de la señalización intracelular. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
El maleato de (S)-(+)-dimetilindeno actúa como antagonista competitivo en el receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales que interrumpen la activación del receptor. Su estereoquímica única mejora la afinidad de unión mediante interacciones electrostáticas específicas. El compuesto presenta una rápida cinética de unión al receptor, lo que permite una rápida modulación de las vías de señalización histaminérgica. Además, su naturaleza anfifílica influye en las interacciones de membrana, alterando potencialmente la localización y función del receptor. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
El maleato de mepiramina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, mostrando una capacidad única para estabilizar la conformación inactiva del receptor. Su estructura molecular distintiva facilita fuertes interacciones hidrofóbicas, mejorando la especificidad de unión. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de disociación moderada, lo que permite una ocupación prolongada del receptor. Además, sus características lipofílicas pueden influir en la captación y distribución celular, afectando a la dinámica global del receptor. | ||||||