Histamine H1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H1 de la histamina incluyen, entre otros, el fumarato de ketotifeno CAS 34580-14-8, la azelastina CAS 58581-89-8 y el dihidrocloruro de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.
El receptor H1 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR), desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas fisiológicas a la histamina, una amina biógena implicada en la regulación de la respuesta inmunitaria, la neurotransmisión y la inflamación. El receptor se expresa predominantemente en células musculares lisas, células endoteliales y neuronas. Tras la unión de la histamina, el receptor H1 experimenta cambios conformacionales, lo que conduce a la activación de vías de señalización intracelular como la fosfolipasa C, que en última instancia da lugar a respuestas celulares que incluyen la contracción del músculo liso, el aumento de la permeabilidad vascular y la sensación de picor. En consecuencia, el receptor H1 es un regulador clave de las reacciones alérgicas, la broncoconstricción y las respuestas inflamatorias, lo que lo convierte en una diana importante para la intervención farmacológica.
La inhibición del receptor H1 de la histamina puede lograrse mediante diversos mecanismos, dirigidos principalmente al propio receptor o a las vías de señalización posteriores. Los antagonistas competitivos, estructuralmente similares a la histamina, se unen al sitio de unión ortostérico del receptor, impidiendo que la histamina ejerza sus efectos. Estos antagonistas bloquean eficazmente las respuestas inducidas por la histamina, incluidas las reacciones alérgicas y la inflamación. Alternativamente, los moduladores alostéricos pueden unirse a sitios distintos del receptor, alterando su conformación y reduciendo su afinidad por la histamina. También se pueden inhibir vías de señalización posteriores, como la inhibición de la fosfolipasa C o el bloqueo de la liberación intracelular de calcio, atenuando eficazmente las respuestas celulares mediadas por la activación del receptor H1. Además, los procesos de desensibilización e internalización del receptor pueden modularse para reducir la actividad del receptor y la señalización descendente. En general, la inhibición del receptor H1 de la histamina representa un enfoque prometedor para tratar los trastornos alérgicos, las afecciones inflamatorias y otras patologías mediadas por la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Trimipramine-d3 Maleate Salt | 521-78-8 (unlabeled) | sc-220342 | 1 mg | $240.00 | ||
La sal de trimipramina-d3 maleato, que actúa como modulador del receptor H1 de la histamina, presenta un etiquetado isotópico único que influye en su dinámica molecular y en sus perfiles de interacción. La incorporación de deuterio altera las frecuencias vibracionales, mejorando potencialmente su cinética de unión y su selectividad. Esta modificación también puede afectar al paisaje conformacional del receptor, dando lugar a distintos efectos alostéricos. Además, sus propiedades de solubilidad facilitan diversas condiciones experimentales, permitiendo estudios en profundidad de las interacciones receptor-ligando. | ||||||
Olopatadine-d6 Hydrochloride | 1217229-05-4 | sc-219484 | 1 mg | $360.00 | ||
El clorhidrato de olopatadina-d6, como antagonista del receptor H1 de la histamina, presenta intrigantes efectos isotópicos que alteran su distribución electrónica y su reactividad. La presencia de deuterio aumenta su estabilidad cinética, influyendo en la afinidad de unión y la dinámica de interacción con el receptor. Esta modificación puede dar lugar a estados conformacionales únicos, lo que repercute en la eficacia global de la modulación del receptor. Además, sus distintas características de solubilidad permiten una exploración matizada de las interacciones moleculares en diversos entornos. | ||||||
Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt | 6153-33-9 | sc-263459 | 1 g | $27.00 | ||
La sal 1,5-naftalenodisulfonato de mebhidrolina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por sus grupos sulfonato únicos que mejoran la solubilidad y facilitan interacciones iónicas específicas con los sitios receptores. Su columna vertebral de naftaleno contribuye a las interacciones hidrofóbicas, influyendo en la afinidad de unión y en los cambios conformacionales del receptor. El perfil cinético del compuesto sugiere rápidas tasas de asociación y disociación, lo que permite una modulación matizada de la actividad del receptor en diversos entornos bioquímicos. | ||||||
Acrivastine | 87848-99-5 | sc-357283 sc-357283A | 10 mg 50 mg | $104.00 $330.00 | ||
La acrivastina funciona como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, distinguiéndose por sus características estructurales únicas que promueven interacciones específicas ligando-receptor. La presencia de un anillo de piperidina aumenta su capacidad para penetrar en las membranas biológicas, mientras que sus componentes aromáticos facilitan las interacciones de apilamiento π-π con los residuos del receptor. Este compuesto presenta un perfil cinético favorable, caracterizado por una dinámica de unión rápida, que permite una modulación eficaz de las vías de señalización del receptor en diversos contextos biológicos. | ||||||
Pheniramine maleate salt | 132-20-7 | sc-253258 | 5 g | $110.00 | ||
La sal de maleato de feniramina actúa como antagonista competitivo en el receptor H1 de la histamina, caracterizado por su estructura de amina dual que aumenta la afinidad de unión. Su configuración estérica única permite una orientación espacial óptima durante la interacción con el receptor, favoreciendo la inhibición eficaz de las respuestas inducidas por la histamina. Las propiedades de solubilidad del compuesto facilitan su distribución en diversos entornos, mientras que sus interacciones electrostáticas contribuyen a la estabilización del complejo ligando-receptor, influyendo en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Bepotastine besilate | 190786-44-8 | sc-482068 | 10 mg | $79.00 | ||
El besilato de bepotastina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina y presenta un perfil de unión único debido a su conformación molecular específica. Este compuesto participa en distintas interacciones hidrofóbicas que aumentan la afinidad por el receptor, mientras que su capacidad para formar enlaces transitorios de hidrógeno contribuye a la estabilización del complejo ligando-receptor. Además, sus características de solubilidad permiten una difusión eficaz a través de las membranas biológicas, lo que influye en su comportamiento cinético en diversos entornos. | ||||||
Desmethyl doxylamine | 1221-70-1 | sc-500284 sc-500284A | 100 mg 1 g | $340.00 $2400.00 | ||
La desmetildoxilamina presenta una disposición estructural única que favorece una fuerte capacidad de enlace de hidrógeno, lo que le permite interactuar eficazmente con macromoléculas biológicas. Su geometría planar aumenta su capacidad de interactuar con van der Waals, lo que contribuye a su afinidad por las membranas lipídicas. Las diversas características de solubilidad del compuesto, influidas por sus regiones polares y no polares, desempeñan un papel crucial en su distribución y dinámica de interacción en diversos entornos. | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
Diphenylamine Hydrochloride | 537-67-7 | sc-485023 | 25 g | $69.00 | ||
El clorhidrato de difenilamina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para interrumpir las vías de señalización mediadas por la histamina. Sus propiedades únicas de donación de electrones facilitan fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos del receptor, aumentando la especificidad de unión. La distribución de la carga del compuesto permite interacciones iónicas eficaces, lo que influye en su perfil cinético y en la participación del receptor. Además, su solubilidad en disolventes polares contribuye a su distribución y dinámica de interacción en sistemas biológicos. | ||||||