Histamine H1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H1 de la histamina incluyen, entre otros, el fumarato de ketotifeno CAS 34580-14-8, la azelastina CAS 58581-89-8 y el dihidrocloruro de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.
El receptor H1 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR), desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas fisiológicas a la histamina, una amina biógena implicada en la regulación de la respuesta inmunitaria, la neurotransmisión y la inflamación. El receptor se expresa predominantemente en células musculares lisas, células endoteliales y neuronas. Tras la unión de la histamina, el receptor H1 experimenta cambios conformacionales, lo que conduce a la activación de vías de señalización intracelular como la fosfolipasa C, que en última instancia da lugar a respuestas celulares que incluyen la contracción del músculo liso, el aumento de la permeabilidad vascular y la sensación de picor. En consecuencia, el receptor H1 es un regulador clave de las reacciones alérgicas, la broncoconstricción y las respuestas inflamatorias, lo que lo convierte en una diana importante para la intervención farmacológica.
La inhibición del receptor H1 de la histamina puede lograrse mediante diversos mecanismos, dirigidos principalmente al propio receptor o a las vías de señalización posteriores. Los antagonistas competitivos, estructuralmente similares a la histamina, se unen al sitio de unión ortostérico del receptor, impidiendo que la histamina ejerza sus efectos. Estos antagonistas bloquean eficazmente las respuestas inducidas por la histamina, incluidas las reacciones alérgicas y la inflamación. Alternativamente, los moduladores alostéricos pueden unirse a sitios distintos del receptor, alterando su conformación y reduciendo su afinidad por la histamina. También se pueden inhibir vías de señalización posteriores, como la inhibición de la fosfolipasa C o el bloqueo de la liberación intracelular de calcio, atenuando eficazmente las respuestas celulares mediadas por la activación del receptor H1. Además, los procesos de desensibilización e internalización del receptor pueden modularse para reducir la actividad del receptor y la señalización descendente. En general, la inhibición del receptor H1 de la histamina representa un enfoque prometedor para tratar los trastornos alérgicos, las afecciones inflamatorias y otras patologías mediadas por la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $205.00 $454.00 $1025.00 $1538.00 | ||
El clorhidrato de flufenazina actúa como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales que interrumpen la señalización del receptor. Su exclusivo sistema de anillos aromáticos favorece las interacciones de apilamiento π-π, aumentando la afinidad de unión. El compuesto presenta una tasa de asociación rápida, lo que conduce a un bloqueo eficaz del receptor. Además, su naturaleza anfipática puede influir en la permeabilidad de la membrana y alterar la localización del receptor, afectando a las vías de señalización posteriores. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaína funciona como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, presentando interacciones electrostáticas únicas que estabilizan su unión. La presencia de una amina terciaria permite la formación de enlaces de hidrógeno, lo que aumenta la afinidad con el receptor. Su perfil cinético revela una tasa de disociación moderada, lo que facilita una ocupación prolongada del receptor. Además, las características lipofílicas de la lidocaína pueden influir en su difusión a través de las membranas celulares, modulando potencialmente la disponibilidad del receptor y los efectos secundarios. | ||||||
Cyproheptadine hydrochloride | 969-33-5 | sc-203557 | 50 mg | $87.00 | 2 | |
El hidrocloruro de ciproheptadina actúa como antagonista competitivo en el receptor H1 de la histamina, caracterizado por su conformación estructural única que promueve interacciones hidrofóbicas específicas. La presencia de una estructura cíclica contribuye a su capacidad para encajar perfectamente en el sitio de unión del receptor, influyendo en la dinámica conformacional del receptor. Su comportamiento cinético muestra una tasa de desactivación relativamente lenta, que puede prolongar sus efectos inhibidores sobre las vías de señalización de la histamina, influyendo así en las respuestas celulares. | ||||||
Brompheniramine Maleate | 980-71-2 | sc-210967 sc-210967A | 25 mg 250 mg | $102.00 $245.00 | 1 | |
El maleato de bromfeniramina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, presentando una estructura única de doble anillo que mejora su afinidad de unión mediante interacciones de apilamiento π-π. Esta configuración permite un impedimento estérico eficaz, interrumpiendo la capacidad de la histamina para activar el receptor. Su cinética de reacción revela una velocidad de unión moderada, lo que sugiere una interacción equilibrada que puede modular la actividad del receptor a lo largo del tiempo, influyendo en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Azelastine | 58581-89-8 | sc-337544 sc-337544A sc-337544B | 100 mg 500 mg 1 g | $220.00 $550.00 $700.00 | ||
Se cree que la azelastina disminuye la expresión del H1R a través de su acción antagonista, impidiendo que la histamina provoque sus efectos sobre el receptor. | ||||||
Doxepin hydrochloride | 1229-29-4 | sc-203930 | 1 g | $51.00 | ||
El clorhidrato de doxepina actúa como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su estructura tricíclica que facilita fuertes interacciones hidrofóbicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto exhibe una capacidad única para estabilizar el receptor en una conformación inactiva, impidiendo eficazmente la señalización mediada por histamina. Su perfil cinético indica una tasa de disociación lenta, lo que permite una modulación prolongada del receptor e influye en diversas vías celulares. | ||||||
Hydroxyzine Dihydrochloride | 2192-20-3 | sc-205716 sc-205716A | 5 g 10 g | $77.00 $105.00 | ||
El dihidrocloruro de hidroxicina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, mostrando un perfil de interacción dual único que incluye contactos iónicos e hidrofóbicos. La estructura de este compuesto permite un impedimento estérico eficaz, bloqueando el acceso de la histamina y alterando la conformación del receptor. Su cinética de reacción revela una afinidad moderada, lo que conduce a una modulación equilibrada de la actividad del receptor, que puede influir en las cascadas de señalización descendentes en diversos contextos biológicos. | ||||||
(R)-Cetirizine Dihydrochloride | 130018-77-8 | sc-212682 | 10 mg | $300.00 | ||
El Dihidrocloruro de (R)-Cetirizina puede inhibir la expresión del H1R al unirse de forma competitiva al receptor, obstruyendo el acceso de las histaminas y los efectos subsiguientes. | ||||||
Antazoline hydrochloride | 2508-72-7 | sc-203515 sc-203515A sc-203515B | 100 mg 1 g 5 g | $65.00 $80.00 $200.00 | ||
El clorhidrato de antazolina actúa como antagonista competitivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno y participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos. La configuración espacial única de este compuesto aumenta su afinidad de unión, estabilizando eficazmente la conformación inactiva del receptor. Su perfil cinético indica un rápido inicio de acción, que influye en la desensibilización del receptor y en las vías de señalización celular subsiguientes, modulando así las respuestas fisiológicas. | ||||||
Fenspiride Hydrochloride | 5053-08-7 | sc-207684 | 10 mg | $185.00 | ||
El clorhidrato de fenspirida actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, presentando interacciones electrostáticas únicas que mejoran su especificidad de unión. Su estructura molecular permite un impedimento estérico eficaz, evitando la activación del receptor. Los cambios conformacionales dinámicos del compuesto facilitan una interacción prolongada con el receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Además, sus características de solubilidad pueden afectar a su distribución y cinética de interacción en los sistemas biológicos. | ||||||