Las glutatión S-transferasas (GST) son una familia de enzimas que desempeñan un papel crucial en los mecanismos de defensa celular al facilitar la conjugación de la molécula antioxidante glutatión con una amplia gama de compuestos hidrófobos y electrófilos, entre ellos toxinas, fármacos y especies reactivas del oxígeno. Este proceso sirve para neutralizar y eliminar sustancias nocivas del organismo, protegiendo a las células del estrés oxidativo y manteniendo la homeostasis celular. Las GST intervienen en varias vías celulares, como el metabolismo de fármacos, la desintoxicación de xenobióticos y la protección frente al daño oxidativo. Su importancia va más allá de la desintoxicación, ya que algunas GST también intervienen en la transducción de señales y la regulación de la apoptosis. Los inhibidores de la glutatión S-transferasa se dirigen a la actividad enzimática de las GST, con el fin de alterar su papel en la desintoxicación y otros procesos celulares. Estos inhibidores pueden actuar directamente, uniéndose al sitio activo de las GST, o indirectamente, afectando a su expresión génica y a sus niveles de actividad.