GSK-3 alpha Inhibidores
Los inhibidores comunes de GSK-3α incluyen, entre otros, Litio CAS 7439-93-2, SB-216763 CAS 280744-09-4, Inhibidor XVI de GSK-3 CAS 252917-06-9, Tideglusib CAS 865854-05-3 y LY2090314 CAS 603288-22-8.
Los inhibidores de GSK-3α pertenecen a una importante clase de compuestos químicos que han acaparado la atención en el ámbito de la investigación biomédica debido a sus propiedades moleculares distintivas y a sus implicaciones en diversos procesos biológicos. GSK-3α, o glucógeno sintasa cinasa-3 alfa, es una enzima que desempeña un papel fundamental en la mediación de vías de señalización intracelular y en la regulación de numerosas funciones celulares. Estos inhibidores están diseñados específicamente para interactuar con GSK-3α, que es una enzima serina/treonina cinasa, y modular su actividad. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores de GSK-3α es notable, abarcando una amplia gama de andamiajes químicos y grupos funcionales.
La arquitectura molecular de estos inhibidores está estratégicamente diseñada para facilitar la unión al sitio activo de GSK-3α, obstaculizando así su actividad cinasa. Esta inhibición de la actividad de GSK-3α puede tener profundos efectos secundarios en varias cascadas y vías de señalización que son esenciales para la supervivencia, el crecimiento y la diferenciación celular. El diseño y la síntesis de inhibidores de GSK-3α a menudo implican una exploración exhaustiva de las relaciones estructura-actividad, ya que los investigadores buscan optimizar la afinidad, selectividad y propiedades farmacocinéticas de estos compuestos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 1070722 | 1384424-80-9 | sc-364392 sc-364392A | 10 mg 50 mg | $131.00 $709.00 | ||
A 1070722 funciona como un inhibidor selectivo de GSK-3 alfa, caracterizado por su capacidad de formar fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. Las regiones hidrofóbicas únicas de este compuesto aumentan la afinidad de unión, mientras que su flexibilidad conformacional permite ajustes dinámicos durante la interacción enzimática. Los cambios resultantes en la conformación de la enzima influyen significativamente en la eficacia catalítica y la especificidad del sustrato, afectando a las cascadas de señalización celular. | ||||||
CHIR-98014 | 252935-94-7 | sc-364465 sc-364465A | 5 mg 25 mg | $300.00 $1035.00 | 1 | |
El CHIR-98014 es un potente inhibidor de GSK-3 alfa, que destaca por su capacidad única de establecer enlaces de hidrógeno con cadenas laterales de aminoácidos clave dentro del sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un bolsillo hidrofóbico distinto que estabiliza el complejo enzima-inhibidor, aumentando su selectividad. Además, su configuración estereoquímica permite una orientación espacial óptima, facilitando la modulación eficaz de las vías reguladoras de GSK-3 alfa y los efectos posteriores en los procesos celulares. | ||||||
MeBIO | 667463-95-8 | sc-357370 | 10 mg | $160.00 | 1 | |
MeBIO actúa como inhibidor selectivo de GSK-3 alfa, caracterizado por su capacidad de formar fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única que le permite adaptarse a diversos entornos de unión, potenciando su afinidad. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que contribuye a una inhibición prolongada. Además, las propiedades de solubilidad de MeBIO facilitan interacciones eficaces en diversos contextos bioquímicos. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||