GPR91 Activadores

Los activadores GPR91 comunes incluyen, entre otros, el ácido succínico CAS 110-15-6, el ácido fumárico CAS 110-17-8, el éster dibásico DBE-4 CAS 106-65-0, el succinato dibásico de sodio CAS 150-90-3 y el ácido itacónico CAS 97-65-4.

Las sustancias químicas clasificadas como activadores del GPR91 funcionan principalmente a través de su influencia sobre el ciclo del ácido cítrico y el SUCNR1, también conocido como GPR91. Principalmente, estos activadores influyen en los niveles de succinato, un intermediario clave del ciclo del ácido cítrico y el agonista primario de este receptor. La activación del SUCNR1 depende principalmente de la disponibilidad de succinato y, como tal, la mayoría de estas sustancias químicas actúan aumentando las concentraciones intracelulares de succinato.Succinato y sus análogos como el dimetil succinato, el succinato sódico y el dietil succinato pueden aumentar directamente la disponibilidad de succinato. El fumarato y otros intermediarios del ciclo del ácido cítrico, como el isocitrato y el α-cetoglutarato, aumentan los niveles de succinato indirectamente al promover su producción. En cambio, el malonato, el itaconato, el ácido etilmalónico y el ácido 3-nitropropiónico actúan inhibiendo la succinato deshidrogenasa, una enzima responsable de la oxidación del succinato a fumarato en el ciclo del ácido cítrico. Al inhibir esta enzima, estos compuestos aumentan la acumulación de succinato, lo que conduce a una mayor activación de SUCNR1. Por lo tanto, lo que tienen en común todas estas sustancias químicas es su capacidad para aumentar los niveles intracelulares de succinato, ya sea directa o indirectamente, activando así el SUCNR1.