GM-CSFR Inhibidores
Los inhibidores comunes del GM-CSFR incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, el resveratrol CAS 501-36-0, la curcumina CAS 458-37-7 y el disulfiram CAS 97-77-8.
Los inhibidores del GM-CSFR son una clase de compuestos químicos que actúan específicamente sobre el receptor del factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos (GM-CSFR), un receptor que interviene principalmente en la hematopoyesis y la regulación de las células inmunitarias, y modulan su actividad. El GM-CSFR es un receptor heterodimérico compuesto por una subunidad alfa, que se une al GM-CSF (factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos), y una subunidad beta que comparte con receptores de otras citocinas. Los inhibidores del GM-CSFR están diseñados para interferir con la unión o la señalización descendente de este complejo receptor, impidiendo así la activación de las vías implicadas en el crecimiento celular, la diferenciación y la supervivencia. Por lo general, estos inhibidores actúan bloqueando la interacción receptor-ligando, interrumpiendo la dimerización del receptor o inhibiendo las vías de señalización que se activan a continuación del receptor, como las vías JAK-STAT, PI3K o MAPK. Pueden incluir pequeñas moléculas orgánicas, péptidos u otros compuestos derivados biológicamente que muestran una alta especificidad para el complejo GM-CSFR. El diseño y desarrollo de estos inhibidores suele implicar el cribado de alto rendimiento de bibliotecas químicas o enfoques de diseño racional de fármacos para optimizar la afinidad y especificidad de unión a las subunidades alfa o beta del GM-CSFR. Además, suelen emplearse técnicas de biología estructural como la cristalografía y el modelado computacional para comprender las interacciones de unión y refinar la estructura del inhibidor. Al modular la actividad del GM-CSFR, estos inhibidores proporcionan una herramienta para estudiar las complejas cascadas de señalización mediadas por el GM-CSF, ofreciendo información sobre la señalización celular, la función de las células inmunitarias y la biología de los receptores. Su caracterización suele incluir un análisis de la afinidad de unión, la especificidad con el receptor y la capacidad de modular los eventos de señalización posteriores.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un inhibidor de la histona desacetilasa, podría provocar el aflojamiento de la estructura de la cromatina y, en consecuencia, regular a la baja la transcripción del gen GM-CSFR al aumentar la accesibilidad del ADN a los represores transcripcionales. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este compuesto puede desmetilar el ADN, lo que podría resultar en el silenciamiento de la expresión del gen GM-CSFR debido a cambios en los patrones de metilación del ADN en el sitio promotor del gen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol puede regular a la baja la expresión de GM-CSFR al impedir la activación de factores de transcripción específicos que son esenciales para la actividad promotora del gen GM-CSFR. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina tiene el potencial de disminuir la expresión de GM-CSFR mediante la inhibición del factor nuclear-kappa B (NF-κB), un factor de transcripción que puede promover la expresión del gen GM-CSFR. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Al quelar el cobre, el disulfiram podría desactivar ciertos factores de transcripción dependientes del cobre, reduciendo así la actividad transcripcional del gen GM-CSFR. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
El DL-sulforafano puede inhibir la expresión de GM-CSFR mediante la activación de Nrf2, que a su vez induce la expresión de genes que reprimen las vías inflamatorias, incluidas las que implican a GM-CSFR. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico podría disminuir la expresión de GM-CSFR a través de su papel como agonista de los receptores de ácido retinoico, que pueden unirse al promotor del gen GM-CSFR y reprimir su actividad. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina puede disminuir la expresión de GM-CSFR al impedir la fosforilación de moléculas de señalización aguas arriba del promotor del gen GM-CSFR, lo que conduce a una reducción de la actividad transcripcional. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Al inhibir MEK1/2, la PD 98059 puede provocar una disminución del estado de fosforilación de ERK1/2, que puede ser necesaria para la activación transcripcional del gen GM-CSFR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 inhibe PI3K, lo que conduce a una reducción de la actividad de la señalización AKT y posiblemente resulta en una disminución de la actividad del factor de transcripción en el promotor del gen GM-CSFR. | ||||||