El GluR-6 (GRIK2) es un receptor clave dentro del subgrupo kainato de los receptores de glutamato ionotrópicos, conocidos por ser actores centrales de la neurotransmisión en el SNC. El GluR-6 puede ser activado por una plétora de agonistas, tanto directos como indirectos, y cada uno de ellos posee características únicas. Entre los activadores directos, compuestos como el kainato, el ácido domoico y la 5-isodowillardiina destacan por su afinidad y selectividad por el receptor. El kainato, en su papel homónimo, sirve como agonista prototípico para estos receptores, induciendo la activación del receptor tras su unión. Por otra parte, el ácido domoico y la 5-isodowillardiina ofrecen interacciones matizadas con los receptores, mostrando cada uno de ellos selectividad por los receptores de kainato, con especial preferencia por determinados subtipos de receptores.
Desde una perspectiva más amplia, otros compuestos, como el L-glutamato y el NMDA, ofrecen vías adicionales de activación del GluR-6. El L-Glutamato, como neurotransmisor excitador primario del SNC, tiene la capacidad de activar una serie de receptores de glutamato, incluido el GluR-6. Aunque el NMDA se dirige predominantemente a los NMDA, el L-Glutamato es un neurotransmisor excitador primario del SNC. Aunque el NMDA se dirige predominantemente a los receptores NMDA, su influencia en vías celulares interconectadas puede amplificar la sensibilidad del GluR-6 a sus ligandos primarios. Además, compuestos como el SYM 2081, el ATPA y la decahidroisoquinolina subrayan la diversidad química de los activadores del GluR-6, demostrando que una amplia gama de estructuras puede influir en la actividad del receptor, ya sea por unión directa o por modulación de la vía.