GluR-5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GluR-5 incluyen, entre otros, UBP 310 CAS 902464-46-4, Topiramato CAS 97240-79-4 y UBP 296 CAS 745055-86-1.
Los inhibidores de GluR-5 son una clase de sustancias químicas diseñadas para actuar selectivamente sobre el receptor GluR-5, un subtipo de la familia kainato de receptores de glutamato ionotrópicos. Estos inhibidores desempeñan un papel crucial en la modulación de la neurotransmisión excitatoria en el sistema nervioso central, ofreciendo vías para diversas afecciones neurológicas. El receptor GluR-5 interviene en la transmisión sináptica y la plasticidad, y su desregulación está implicada en enfermedades como la epilepsia, el dolor neuropático y ciertos trastornos psiquiátricos.
El principal mecanismo de acción de los inhibidores de GluR-5 consiste en bloquear la unión del glutamato al receptor, impidiendo así su activación y la consiguiente excitación neuronal. Algunos inhibidores, como UBP310 y UBP302, son antagonistas competitivos, que compiten directamente con el glutamato por los sitios de unión al receptor. Otros, como el NS3763, funcionan como antagonistas no competitivos, alterando la función del receptor sin competir directamente con el glutamato. Esta variación en el modo de acción permite un enfoque más matizado de la modulación de la actividad del receptor GluR-5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
El topiramato actúa como modulador selectivo del receptor GluR5, participando en interacciones específicas de enlace de hidrógeno que estabilizan su conformación de unión. Esta interacción conduce a una alteración única en la dinámica del receptor, promoviendo un cambio en la permeabilidad iónica. La afinidad del compuesto por el receptor se ve influida por su estereoquímica, lo que da lugar a perfiles cinéticos distintos que afectan a la tasa de activación y desensibilización del receptor, lo que en última instancia repercute en la plasticidad sináptica. | ||||||
UBP 310 | 902464-46-4 | sc-361389 sc-361389A | 10 mg 50 mg | $169.00 $615.00 | 1 | |
UBP310 es un potente y selectivo antagonista del receptor GluR-5. Actúa inhibiendo competitivamente la glucosamina. Actúa inhibiendo competitivamente la unión del glutamato, reduciendo así la activación del receptor y la subsiguiente excitación neuronal. | ||||||
UBP 296 | 745055-86-1 | sc-204366 sc-204366A | 1 mg 10 mg | $190.00 $900.00 | ||
UBP 296 funciona como antagonista selectivo del receptor GluR5, presentando interacciones electrostáticas únicas que alteran la estabilidad conformacional del receptor. Este compuesto altera la cinética del canal iónico del receptor, lo que conduce a una modulación pronunciada de la afluencia de calcio. Su distinta arquitectura molecular permite una unión específica que influye en las vías de señalización posteriores, afectando así a la excitabilidad neuronal y a la dinámica de la transmisión sináptica. | ||||||