Glucagon Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor del glucagón incluyen, entre otros, el antagonista del receptor del glucagón I CAS 438618-32-7, la diprotina A, la empagliflozina CAS 864070-44-0, la forskolina CAS 66575-29-9 y la gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8.
Los inhibidores del receptor de glucagón constituyen una clase diversa de compuestos con distintos mecanismos de acción dirigidos a la vía de señalización del glucagón. Un ejemplo clave es la Diprotina A, un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) que eleva los niveles de péptido-1 similar al glucagón (GLP-1), aumentando la liberación de insulina y suprimiendo la secreción de glucagón. El LY2409021 antagoniza directamente el receptor del glucagón, interrumpiendo la señalización del glucagón y mejorando la producción hepática de glucosa. El inhibidor de SGLT2 Empagliflozin afecta indirectamente al glucagón al favorecer su excreción por la orina. Curiosamente, compuestos como la forskolina y el AICAR influyen indirectamente en el receptor del glucagón modulando la actividad de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK). La PKF275-055 activa la AMPK, regulando a la baja la gluconeogénesis, mientras que la forskolina y el AICAR afectan a la homeostasis de la glucosa mediada por el glucagón a través de niveles elevados de AMPc y de la activación de la AMPK, respectivamente. La glibenclamida, un bloqueante de los canales KATP, altera la dinámica de la insulina y el glucagón al afectar a la función de las células beta pancreáticas.
Además, la troglitazona, un agonista PPAR-γ, modula indirectamente la señalización del receptor del glucagón al aumentar la sensibilidad a la insulina. Los ácidos biliares activan el TGR5, afectando a la señalización del glucagón a través de vías dependientes del AMPc. La metformina, un activador de la AMPK, influye en los efectos del glucagón reduciendo la gluconeogénesis hepática y mejorando la sensibilidad a la insulina. La nateglinida, un bloqueante de los canales KATP, aumenta la liberación de insulina, modificando la relación insulina-glucagón para el control glucémico. El T0901317, un agonista de los LXR, modula indirectamente la señalización del receptor del glucagón mejorando la sensibilidad a la insulina y alterando el metabolismo de la glucosa. En resumen, esta variada gama de inhibidores de los receptores del glucagón, a través de mecanismos directos e indirectos, pone de manifiesto su potencial en el ajuste de la señalización del glucagón para la modulación de la homeostasis de la glucosa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glucagon Receptor Antagonist I | 438618-32-7 | sc-203972 sc-203972A | 1 mg 5 mg | $169.00 $455.00 | 3 | |
El Antagonista del Receptor de Glucagón I actúa inhibiendo selectivamente la actividad del receptor de glucagón, interrumpiendo la cascada de señalización típica asociada al glucagón. Su estructura molecular única permite un impedimento estérico específico en el sitio de unión al receptor, impidiendo su activación. El compuesto muestra una notable afinidad por el receptor, lo que provoca una alteración de los efectos posteriores en las vías metabólicas. Su estabilidad en diversos entornos de pH aumenta su potencial para diversas interacciones bioquímicas. | ||||||
Diprotin A | 90614-48-5 | sc-497890 | 5 mg | $286.00 | ||
La diprotina A es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) que influye en la degradación del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1). Al inhibir la DPP-IV, la Diprotin A prolonga la semivida del GLP-1, lo que provoca un aumento de la liberación de insulina y una disminución de la secreción de glucagón. | ||||||
L-168,049 | 191034-25-0 | sc-204034 sc-204034A | 10 mg 50 mg | $170.00 $700.00 | ||
El L-168.049 actúa como un potente antagonista del receptor del glucagón, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, bloqueando eficazmente el sitio activo del receptor. Su perfil cinético revela un inicio de acción rápido, con una duración prolongada de la ocupación del receptor. Además, el L-168.049 presenta una notable solubilidad en diversos disolventes orgánicos, lo que facilita diversas aplicaciones experimentales. | ||||||
Glucagon Receptor Antagonist, Control | 362482-00-6 | sc-203973 sc-203973A | 1 mg 5 mg | $180.00 $902.00 | ||
Antagonista del receptor del glucagón, Control presenta un mecanismo de acción único al estabilizar la conformación inactiva del receptor del glucagón. Este compuesto interrumpe selectivamente las vías de señalización del receptor mediante intrincadas interacciones electrostáticas y obstáculos estéricos, impidiendo que el glucagón se una eficazmente. Su afinidad por el receptor se ve influida por sutiles cambios de pH, lo que pone de manifiesto su capacidad de respuesta a las condiciones ambientales. Además, muestra una capacidad distintiva para modular la dinámica del receptor, lo que repercute en las respuestas celulares posteriores. | ||||||
Skyrin | 602-06-2 | sc-364139 | 1 mg | $209.00 | ||
La Skyrina actúa como modulador del receptor del glucagón, mostrando una notable capacidad para alterar la conformación del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto influye de forma única en los sitios alostéricos del receptor, aumentando o inhibiendo la afinidad de unión del glucagón. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, con un notable impacto en la desensibilización del receptor. Además, la flexibilidad estructural de Skyrin le permite adaptarse a distintos entornos celulares, optimizando su interacción con el receptor. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
La empagliflozina es un inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) que influye indirectamente en los niveles de glucagón. Al favorecer la excreción de glucagón en la orina, contribuye a reducir las concentraciones plasmáticas de glucagón, lo que ayuda al control glucémico. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado puede inhibir la liberación de glucagón y regular a la baja la cascada de señalización del receptor de glucagón, contribuyendo a la modulación de la homeostasis de la glucosa. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
La glibenclamida es un bloqueante de los canales de potasio sensibles al ATP (KATP). Al inhibir los canales KATP en las células beta pancreáticas, afecta indirectamente a la secreción de glucagón, lo que provoca una alteración de la dinámica de la insulina y el glucagón. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
El AICAR es un activador de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK) que influye indirectamente en la señalización del receptor del glucagón. La activación de la AMPK puede modular el estado energético celular, influyendo en la gluconeogénesis y en los efectos mediados por el glucagón sobre el metabolismo de la glucosa. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
La troglitazona es un agonista del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-γ). La activación del PPAR-γ puede influir indirectamente en la señalización del receptor del glucagón mejorando la sensibilidad a la insulina y modulando la homeostasis de la glucosa en los tejidos periféricos. | ||||||