GDE4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GDE4 incluyen, pero no se limitan a Roflumilast CAS 162401-32-3, Cilomilast CAS 153259-65-5, Apremilast CAS 608141-41-9, Ibudilast CAS 50847-11-5 y Rolipram CAS 61413-54-5.
Los inhibidores de la GDE4 pertenecen a una clase de compuestos de moléculas pequeñas que actúan principalmente sobre la enzima fosfodiesterasa 4 (PDE4), un regulador crítico de los niveles intracelulares de adenosín monofosfato cíclico (AMPc). Esta clase química se caracteriza por su capacidad de modular la actividad de la PDE4, responsable de catalizar la hidrólisis del AMPc en su forma inactiva, el 5'-AMP. Al inhibir la PDE4, los inhibidores de la GDE4 ejercen sus efectos farmacológicos elevando los niveles intracelulares de AMPc en diversos tipos de células, como las células inmunitarias, las células musculares lisas y las neuronas. Este aumento en la concentración de AMPc, a su vez, conduce a una cascada de eventos de señalización y respuestas celulares.
El mecanismo de acción de los inhibidores de la GDE4 gira en torno a su papel en la interrupción de la vía de degradación del AMPc. Al unirse a la PDE4 e inhibirla, estos compuestos impiden la degradación del AMPc, permitiendo que se acumule en las células. Los niveles elevados de AMPc activan la proteína cinasa A (PKA), que posteriormente fosforila las proteínas diana y los factores de transcripción. Estas fosforilaciones modulan diversos procesos celulares, como la inflamación, la respuesta inmunitaria, la relajación del músculo liso y la señalización neuronal. Por consiguiente, los inhibidores de GDE4 pueden atenuar las reacciones inflamatorias e inmunitarias, lo que los convierte en objeto de interés en la investigación para aplicaciones en afecciones asociadas a una inflamación excesiva. Además, la modulación de los niveles de AMPc por los inhibidores de GDE4 puede tener implicaciones más amplias en otros procesos fisiológicos, lo que los convierte en herramientas valiosas para investigar las vías de señalización celular y sus funciones en la salud y la enfermedad.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
El roflumilast inhibe la GDE4 aumentando los niveles de AMPc en las células, lo que a su vez reduce las respuestas inflamatorias al suprimir la liberación de mediadores proinflamatorios. Se utiliza en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
El cilomilast es un inhibidor de la PDE4 que aumenta los niveles de AMPc en las células. Al hacerlo, reduce la inflamación y la broncoconstricción, lo que lo convierte en una terapia potencial para afecciones como el asma y la EPOC. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
El apremilast es un inhibidor oral de la PDE4 que modula las respuestas inflamatorias aumentando los niveles intracelulares de AMPc. Se utiliza en la psoriasis y la artritis psoriásica. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
El ibudilast inhibe la PDE4, reduciendo la degradación del AMPc y suprimiendo la inflamación. Se está investigando para diversos trastornos inflamatorios y neurológicos, como la esclerosis múltiple y el asma. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la PDE4 que eleva los niveles de AMPc, reduciendo la inflamación y favoreciendo la broncodilatación. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
El piclamilast inhibe la PDE4, aumentando el AMPc y reduciendo la inflamación. | ||||||
Delapril | 83435-66-9 | sc-278924 | 50 mg | $700.00 | ||
El delapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) que puede afectar indirectamente a los niveles de AMPc modulando el sistema renina-angiotensina. Se utiliza para la hipertensión y la insuficiencia cardiaca. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardaverina es un inhibidor de la PDE3 y la PDE4 que aumenta los niveles de AMPc, lo que provoca la relajación del músculo liso y reduce la broncoconstricción. Tiene un uso potencial en el asma y la EPOC. | ||||||