GCH-I Inhibidores
Los inhibidores comunes de la GCH-I incluyen, entre otros, 7,8-Dihidro-L-biopterina CAS 6779-87-9, 2,4-Diamino-6-hidroxipirimidina CAS 56-06-4, 7,8-Dihidro-L-biopterina-d3 CAS 6779-87-9 (sin etiquetar), S(-)-Carbidopa CAS 28860-95-9 y Metotrexato CAS 59-05-2.
La clase de los inhibidores de la GCH-I abarca una serie de compuestos que modulan directa o indirectamente la actividad de la GCH-I, una enzima clave en la biosíntesis de la tetrahidrobiopterina (BH4). La BH4 sirve de cofactor crucial para varias enzimas, entre ellas la óxido nítrico sintasa (NOS), y desempeña un papel vital en la síntesis de neurotransmisores y la regulación redox. Comprender la modulación de la actividad de la GCH-I es de gran interés debido a sus implicaciones en diversos procesos fisiológicos. Un inhibidor notable es la 2,4-diamino-6-hidroxipirimidina (DAHP), un inhibidor competitivo de la GCH-I que interfiere en el paso inicial de la biosíntesis de BH4 al unirse competitivamente al sitio activo de la enzima. Al hacerlo, el DAHP restringe la conversión de GTP en dihidroneopterina trifosfato, disminuyendo así la disponibilidad de BH4. Además, la carbidopa, utilizada habitualmente en la terapia de la enfermedad de Parkinson, afecta indirectamente a la GCH-I al limitar la conversión de L-DOPA en dopamina, influyendo así en la disponibilidad de sustrato para la síntesis de BH4.
El metotrexato, un fármaco antifolato, altera el metabolismo del folato y afecta indirectamente a la actividad de la GCH-I, ya que la biosíntesis de BH4 depende de la disponibilidad de derivados del folato. La inhibición de la dihidrofolato reductasa (DHFR) por el metotrexato provoca una disminución de los niveles de BH4, lo que influye en los procesos dependientes de este cofactor. Además, los inhibidores de la NOS, como el L-NMMA y el L-NAME, actúan directamente sobre el producto derivado de la GCH-I, el óxido nítrico (NO), afectando a las vías de señalización dependientes del NO. El AICAR, un activador de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), influye indirectamente en la GCH-I a través de las vías de señalización mediadas por AMPK, alterando el equilibrio energético celular y el estado redox. Estos diversos inhibidores ponen de manifiesto los intrincados mecanismos reguladores que rigen la actividad de la GCH-I y sus efectos secundarios en los procesos dependientes de la BH4.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
7,8-Dihydro-L-biopterin | 6779-87-9 | sc-202895 sc-202895A | 10 mg 50 mg | $220.00 $414.00 | 1 | |
La 7,8-Dihidro-L-biopterina funciona como un cofactor crítico en varias reacciones enzimáticas, particularmente en la síntesis de neurotransmisores. Su capacidad única para participar en procesos de transferencia de electrones aumenta la eficacia catalítica de las enzimas asociadas. El compuesto muestra una gran afinidad para unirse a sitios activos específicos, facilitando la estabilización de los intermediarios de la reacción. Esta interacción influye en las vías metabólicas, especialmente en las que implican aminoácidos aromáticos, modulando así la dinámica bioquímica general. | ||||||
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine | 56-06-4 | sc-202404 sc-202404A | 250 mg 1 g | $21.00 $41.00 | ||
La 2,4-diamino-6-hidroxipirimidina es un versátil componente básico en las vías bioquímicas, especialmente en el metabolismo de los ácidos nucleicos. Su estructura permite interacciones de enlace de hidrógeno que estabilizan los complejos enzima-sustrato, mejorando la especificidad de la reacción. La capacidad del compuesto para actuar como inhibidor competitivo en determinados procesos enzimáticos puede alterar los parámetros cinéticos, influyendo en la velocidad de las reacciones metabólicas. Además, sus características de solubilidad facilitan su papel en diversos entornos bioquímicos. | ||||||
7,8-Dihydro-L-biopterin-d3 | 6779-87-9 (unlabeled) | sc-217471 | 500 µg | $713.00 | ||
La 7,8-Dihidro-L-biopterina-d3 es un cofactor fundamental en la biosíntesis de neurotransmisores, que presenta interacciones únicas con enzimas implicadas en la hidroxilación de aminoácidos aromáticos. Su forma deuterada mejora la estabilidad y altera la cinética de reacción, permitiendo un seguimiento preciso en estudios metabólicos. Las características estructurales del compuesto favorecen su unión efectiva a las enzimas diana, lo que influye en la eficacia catalítica y la especificidad del sustrato, mientras que su solubilidad facilita su participación en diversos sistemas bioquímicos. | ||||||
S(−)-Carbidopa | 28860-95-9 | sc-200749 sc-200749A | 25 mg 100 mg | $94.00 $270.00 | 5 | |
La carbidopa es un inhibidor periférico de la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos (AADC) estudiado en la investigación de la enfermedad de Parkinson. Aunque se conoce principalmente por su papel en el metabolismo de la dopamina, la Carbidopa puede afectar indirectamente a la GCH-I al impedir la conversión de L-DOPA en dopamina, lo que conduce a una menor disponibilidad de sustrato para la síntesis de BH4. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato es un fármaco antifolato que inhibe la dihidrofolato reductasa (DHFR). Al alterar el metabolismo del folato, el Metotrexato afecta indirectamente a la actividad de la GCH-I, ya que la biosíntesis de BH4 depende de la disponibilidad de derivados del folato. La inhibición de la DHFR por el Metotrexato puede conducir a una disminución de los niveles de BH4, lo que influye en los procesos dependientes de este cofactor. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
El AICAR es un activador de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK). Al activar la AMPK, el AICAR influye indirectamente en la GCH-I a través de vías de señalización mediadas por la AMPK. La activación de la AMPK puede influir en el equilibrio energético celular y el estado redox, provocando cambios en la actividad de la GCH-I y la biosíntesis de BH4. | ||||||
2′,4′-Dihydroxychalcone | 1776-30-3 | sc-266263 | 1 g | $428.00 | 2 | |
Se ha informado de que la 2',4'-dihidroxicalcona inhibe la actividad de la GCH-I al interferir con la actividad catalítica de la enzima. Aunque el mecanismo exacto no está totalmente dilucidado, este compuesto ha mostrado efectos inhibidores sobre la biosíntesis de BH4, lo que sugiere un impacto directo sobre la GCH-I. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
El guanabenz, un agonista alfa-2 adrenérgico, puede afectar indirectamente a la GCH-I a través de la vía de señalización del receptor alfa-2 adrenérgico. La activación de estos receptores puede provocar cambios en las cascadas de señalización intracelular que modulan la actividad de la GCH-I y, posteriormente, afectan a los niveles de BH4. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
El alopurinol, un inhibidor de la xantina oxidasa estudiado en la investigación de la gota, puede influir indirectamente en la GCH-I reduciendo el estrés oxidativo. La xantina oxidasa genera especies reactivas de oxígeno (ROS), que pueden afectar a la estabilidad y disponibilidad de BH4. Por tanto, la reducción de ROS mediada por el alopurinol puede modular indirectamente los niveles de GCH-I y BH4. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Se ha informado de que el propiltiouracilo, un fármaco antitiroideo, inhibe la actividad de la GCH-I, posiblemente al interferir con su función catalítica. Este compuesto puede influir en la biosíntesis de BH4 y en los procesos posteriores dependientes de este cofactor. | ||||||