GALR3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GALR3 incluyen, pero no se limitan a, M40 CAS 143896-17-7, SCH-202676 hydrobromide CAS 70375-43-8, M35 CAS 142846-71-7, Losartan CAS 114798-26-4 y Chelerythrine CAS 34316-15-9.

GALR3, miembro de la familia de receptores de galanina, es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se expresa principalmente en el sistema nervioso central (SNC) y en tejidos periféricos. Este receptor desempeña un papel importante en la modulación de diversos procesos fisiológicos, como la neurotransmisión, la cognición y la nocicepción. El GALR3 es activado por la galanina, un neuropéptido, y tras su unión, inicia cascadas de señalización intracelular a través de la activación de la proteína G, dando lugar a respuestas celulares descendentes. En el SNC, GALR3 interviene en la regulación del estado de ánimo, la memoria y la respuesta al estrés, mientras que en los tejidos periféricos participa en la modulación de la percepción del dolor y la función gastrointestinal. Su amplia distribución y sus diversas funciones subrayan su importancia como posible diana para diversos trastornos neurológicos y neuropsiquiátricos.

La inhibición de GALR3 implica la interrupción de sus vías de señalización normales, atenuando así sus efectos fisiológicos. Un mecanismo común de inhibición implica el uso de antagonistas selectivos que se unen competitivamente a GALR3, impidiendo que la galanina se una y active el receptor. Además, los inhibidores dirigidos a moléculas o vías de señalización posteriores activadas por GALR3 pueden bloquear eficazmente su cascada de señalización. Por ejemplo, la inhibición de la activación de la proteína G, de las quinasas que actúan aguas abajo o de la liberación de calcio intracelular puede impedir la señalización mediada por GALR3. Además, las estrategias encaminadas a reducir los niveles de expresión de GALR3, como el silenciamiento génico o las vías de recambio del receptor, también pueden ser medios eficaces de inhibición. En general, la comprensión de los mecanismos precisos que subyacen a la inhibición de GALR3 permite comprender mejor las posibles intervenciones en las que entra en juego la desregulación de GALR3.