galectin-3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la galectina-3 incluyen, entre otros, la quercetina CAS 117-39-5, la genisteína CAS 446-72-0, la curcumina CAS 458-37-7, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 y el kaempferol CAS 520-18-3.

Galectina-3 es una proteína multifuncional que pertenece a la familia de lectinas que se unen a β-galactósidos, caracterizada por su dominio de reconocimiento de carbohidratos (CRD). Desempeña un papel fundamental en una amplia gama de actividades biológicas, incluyendo, pero no limitado a, la adhesión celular, el crecimiento celular, la apoptosis, la respuesta inmune y la reparación de tejidos. La galectina-3 se encuentra en varios compartimentos celulares, incluyendo el citoplasma, el núcleo e incluso el espacio extracelular, lo que subraya sus roles multifacéticos. Tiene un peso molecular de aproximadamente 31 kDa y existe en diferentes formas como monómeros, dímeros u oligómeros dependiendo de las condiciones ambientales. La proteína es conocida por su capacidad para unirse a ligandos que contienen galactosa, mediando así sus interacciones con una multitud de otras proteínas, lípidos e incluso ácidos nucleicos. Los investigadores emplean una variedad de técnicas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopía de RMN y la modelización computacional para entender la compleja estructura tridimensional del CRD de la galectina-3, que es crucial para sus capacidades de unión.

Los inhibidores de la galectina-3, que son compuestos químicos específicamente diseñados para obstaculizar la actividad o expresión de la galectina-3, usualmente se dirigen al CRD de esta proteína. Estos inhibidores son una clase heterogénea, que abarca una variedad de estructuras químicas como pequeñas moléculas, compuestos naturales como flavonoides y alcaloides, y análogos sintéticos. Los mecanismos por los cuales estos compuestos ejercen sus efectos inhibitorios pueden clasificarse en dos categorías amplias: bloquear el sitio de unión a carbohidratos y modular las vías de señalización celular. En el primer caso, los inhibidores compiten con los ligandos naturales por el CRD, neutralizando así la función de la galectina-3. En el segundo caso, influyen en cascadas de señalización intracelular como las vías NF-κB, MAPK y PI3K que regulan la expresión de la galectina-3.