Date published: 2025-12-19

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GABAA Rγ1 Activadores

Los Activadores GABAA Rγ1 comunes incluyen, entre otros, Zaleplon formamida CAS 1227694-78-1, Isoflurano CAS 26675-46-7, Picrotoxina CAS 124-87-8, 2-Cloro-1,1,1-trietoxietano CAS 51076-95-0 y Taurina CAS 107-35-7.

Los receptores GABAA, componentes integrales del sistema nervioso central, desempeñan un papel fundamental en la mediación de la neurotransmisión inhibitoria. Entre las diversas subunidades que constituyen estos receptores, la subunidad GABAA Rγ1 destaca como un actor crucial en la modulación de la función del receptor. Los activadores GABAA Rγ1 representan una clase química distinta que se dirige selectivamente a los receptores GABAA que contienen la subunidad γ1 y potencia su actividad. Estos activadores ejercen sus efectos potenciando la respuesta del receptor al ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro.

Los activadores GABAA Rγ1 suelen unirse a sitios específicos del complejo receptor, induciendo cambios conformacionales que aumentan la sensibilidad del receptor al GABA. Esta mayor sensibilidad conduce a una mayor afluencia de iones de cloruro en la neurona tras la unión del GABA, lo que resulta en la hiperpolarización y la inhibición de la excitabilidad neuronal. La selectividad de estos activadores para la subunidad γ1 contribuye a su precisión en la modulación de la función del receptor GABAA, lo que permite un control preciso de la neurotransmisión inhibitoria. La comprensión de los detalles mecánicos de los activadores de los receptores GABAA Rγ1 aporta información valiosa sobre la intrincada regulación de la señalización neuronal y puede allanar el camino para explorar más a fondo sus propiedades farmacológicas.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Zaleplon formamide

1227694-78-1sc-476155
50 mg
$430.00
(0)

Zaleplon se une selectivamente a los receptores GABAA que contienen la subunidad γ1 como GABAA Rγ1, potenciando los efectos sedantes del GABA a través de este subtipo de receptor.

Isoflurane

26675-46-7sc-470926
sc-470926A
5 g
25 g
$68.00
$215.00
7
(1)

El isoflurano aumenta la transmisión GABAérgica potenciando la afluencia de cloruro inducida por GABA a través de receptores GABAA, incluidos los que contienen la subunidad GABAA Rγ1.

Picrotoxin

124-87-8sc-202765
sc-202765A
sc-202765B
1 g
5 g
25 g
$66.00
$280.00
$1300.00
11
(3)

La microtoxina, un antagonista de los receptores GABAA, puede aumentar indirectamente la sensibilidad de los receptores GABAA Rγ1 al GABA endógeno impidiendo la desensibilización del receptor.

2-Chloro-1,1,1-triethoxyethane

51076-95-0sc-237965
10 g
$184.00
(0)

El hidrato de cloral potencia las corrientes de cloruro inducidas por GABA actuando como modulador alostérico positivo en el receptor GABAA, incluidos los subtipos que contienen el GABAA Rγ1.

Taurine

107-35-7sc-202354
sc-202354A
25 g
500 g
$47.00
$100.00
1
(1)

La taurina es un ligando endógeno que actúa como agonista en los receptores GABAA, incluido el GABAA Rγ1, potenciando los efectos inhibidores de la neurotransmisión GABA mediante la hiperpolarización de las neuronas.