Los receptores GABAA, componentes integrales del sistema nervioso central, desempeñan un papel fundamental en la mediación de la neurotransmisión inhibitoria. Entre las diversas subunidades que constituyen estos receptores, la subunidad GABAA Rγ1 destaca como un actor crucial en la modulación de la función del receptor. Los activadores GABAA Rγ1 representan una clase química distinta que se dirige selectivamente a los receptores GABAA que contienen la subunidad γ1 y potencia su actividad. Estos activadores ejercen sus efectos potenciando la respuesta del receptor al ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro.
Los activadores GABAA Rγ1 suelen unirse a sitios específicos del complejo receptor, induciendo cambios conformacionales que aumentan la sensibilidad del receptor al GABA. Esta mayor sensibilidad conduce a una mayor afluencia de iones de cloruro en la neurona tras la unión del GABA, lo que resulta en la hiperpolarización y la inhibición de la excitabilidad neuronal. La selectividad de estos activadores para la subunidad γ1 contribuye a su precisión en la modulación de la función del receptor GABAA, lo que permite un control preciso de la neurotransmisión inhibitoria. La comprensión de los detalles mecánicos de los activadores de los receptores GABAA Rγ1 aporta información valiosa sobre la intrincada regulación de la señalización neuronal y puede allanar el camino para explorar más a fondo sus propiedades farmacológicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Zaleplon formamide | 1227694-78-1 | sc-476155 | 50 mg | $430.00 | ||
Zaleplon se une selectivamente a los receptores GABAA que contienen la subunidad γ1 como GABAA Rγ1, potenciando los efectos sedantes del GABA a través de este subtipo de receptor. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
El isoflurano aumenta la transmisión GABAérgica potenciando la afluencia de cloruro inducida por GABA a través de receptores GABAA, incluidos los que contienen la subunidad GABAA Rγ1. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La microtoxina, un antagonista de los receptores GABAA, puede aumentar indirectamente la sensibilidad de los receptores GABAA Rγ1 al GABA endógeno impidiendo la desensibilización del receptor. | ||||||
2-Chloro-1,1,1-triethoxyethane | 51076-95-0 | sc-237965 | 10 g | $184.00 | ||
El hidrato de cloral potencia las corrientes de cloruro inducidas por GABA actuando como modulador alostérico positivo en el receptor GABAA, incluidos los subtipos que contienen el GABAA Rγ1. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
La taurina es un ligando endógeno que actúa como agonista en los receptores GABAA, incluido el GABAA Rγ1, potenciando los efectos inhibidores de la neurotransmisión GABA mediante la hiperpolarización de las neuronas. | ||||||