GABA T-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GABA T-3 incluyen, entre otros, (S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2 y clorhidrato de NNC 05-2090 CAS 184845-43-0.
Los inhibidores del GABA T-3 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir específicamente la actividad del transportador de GABA tipo 3 (GABA T-3), una proteína codificada por el gen SLC6A11. El gen SLC6A11 pertenece a la familia 6 de transportadores de solutos, que interviene en el transporte de neurotransmisores a través de las membranas celulares. El GABA T-3 es especialmente responsable de la recaptación del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central. Al transportar GABA desde la hendidura sináptica de vuelta a las neuronas presinápticas, GABA T-3 desempeña un papel crucial en la regulación de la señalización GABAérgica y en el mantenimiento del equilibrio entre excitación e inhibición en los circuitos neuronales.
Estructuralmente, los inhibidores de GABA T-3 pueden abarcar una amplia gama de moléculas, incluyendo pequeñas moléculas, péptidos o biomoléculas más grandes que están diseñadas para interactuar específicamente con el sitio activo del transportador u otras regiones críticas. Estos inhibidores suelen actuar bloqueando el sitio de unión del GABA o alterando la conformación de la proteína GABA T-3, impidiendo así la recaptación de GABA en las neuronas. Al inhibir la GABA T-3, estos compuestos pueden aumentar la concentración de GABA en la hendidura sináptica, potenciando así la neurotransmisión inhibitoria. El estudio de los inhibidores de GABA T-3 es crucial para comprender los mecanismos del transporte de neurotransmisores y las implicaciones más amplias de la señalización GABAérgica en la función neuronal. La investigación de estos inhibidores aporta valiosos conocimientos sobre la regulación de la transmisión sináptica, destacando la importancia de los transportadores de neurotransmisores en el mantenimiento de la homeostasis de los circuitos neuronales. Al explorar los efectos de la inhibición de GABA T-3, los científicos pueden comprender mejor las vías fisiológicas y bioquímicas en las que influyen los transportadores de GABA, revelando la importancia de estas proteínas en la modulación de la actividad neuronal y la función cerebral en general.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
El (S)-SNAP 5114 actúa como inhibidor de la GABA transaminasa, distinguiéndose por su interacción selectiva con el sitio alostérico de la enzima. Este compuesto aumenta los niveles de GABA alterando la conformación de la enzima, lo que provoca una disminución de su eficacia catalítica. Su estereoquímica única permite un reconocimiento molecular específico, promoviendo un cambio en la cinética de reacción que favorece la acumulación de GABA. Esta modulación de la actividad enzimática afecta al equilibrio de los neurotransmisores y a la regulación metabólica. | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
El clorhidrato NNC 05-2090 funciona como un inhibidor de la GABA transaminasa, caracterizado por su capacidad para interrumpir la dinámica de unión del sustrato de la enzima. Este compuesto presenta una afinidad única por el sitio activo, lo que conduce a una inhibición competitiva que altera la vía catalítica de la enzima. Sus distintas interacciones moleculares facilitan una reducción de la degradación del GABA, influyendo así en las vías metabólicas y en la homeostasis de los neurotransmisores mediante la alteración de las velocidades de reacción. | ||||||