FRS3 Activadores

Activadores FRS3 comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los activadores del FRS3 abarcan un grupo selectivo de compuestos químicos que refuerzan la actividad funcional del FRS3 a través de distintas vías de señalización. La forskolina, al elevar el AMPc intracelular, promueve indirectamente la función del FRS3 al permitir los eventos de fosforilación mediados por la PKA. Al mismo tiempo, la PMA, un potente activador de la PKC, y la Ionomicina, a través de sus propiedades ionóforas del calcio, orquestan una cascada de fosforilaciones que pueden converger en el FRS3 o en sus socios de interacción, dando lugar a la potenciación de su actividad. El dibutiril-cAMP, que imita las funciones del AMPc, desencadena de forma similar la activación de la PKA, que puede conducir a un aumento de la señalización del FRS3. Un cambio en el equilibrio de la señalización celular se consigue además mediante LY294002, que al inhibir PI3K puede afectar a la señalización de Akt, aumentando así potencialmente la actividad de FRS3. Además, U0126 y SB203580 se dirigen a MEK y p38 MAPK respectivamente, alterando el panorama de la fosforilación celular de una manera que favorece la activación de FRS3.

Además, las acciones inhibidoras del ácido okadaico y la caliculina A sobre las proteínas fosfatasas 1 y 2A son decisivas para mantener un estado de fosforilación que favorece la actividad de FRS3 al impedir la desfosforilación de proteínas dentro de su red de señalización. El EGCG contribuye a este entorno inhibiendo las quinasas que pueden regular negativamente el FRS3, aumentando así indirectamente el rendimiento de su vía.