FBXO3 Activadores

Los activadores comunes de FBXO3 incluyen, entre otros, el ácido betulínico CAS 472-15-1, la curcumina CAS 458-37-7, el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, el resveratrol CAS 501-36-0 y el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Los activadores de FBXO3 abarcan una amplia gama de compuestos químicos que potencian indirectamente la función ubiquitina ligasa de FBXO3 al afectar a diversas vías de señalización y respuestas al estrés dentro de la célula. El ácido betulínico, a través de su papel en la vía ubiquitina-proteasoma, potencia la actividad ubiquitina ligasa de FBXO3, lo cual es crucial. Los activadores de FBXO3 están formados por varios compuestos químicos que aumentan indirectamente la función proteolítica dependiente del proteasoma de ubiquitina de FBXO3. La forskolina, a través de la elevación del AMPc, activa la PKA, que puede fosforilar y preparar proteínas para la ubiquitinación mediada por FBXO3, aumentando así la capacidad de FBXO3 para degradar proteínas diana. El galato de epigalocatequina modifica el panorama de las cinasas celulares, lo que puede hacer que ciertas proteínas sean más susceptibles al proceso de ubiquitinación de FBXO3. La inhibición de PI3K por el LY294002 conduce a una disminución de la fosforilación de AKT, que a su vez puede aumentar el conjunto de proteínas disponibles para que FBXO3 las ubiquitine, amplificando así su actividad proteolítica. Del mismo modo, MG132 y Bortezomib, al bloquear la degradación proteasomal, provocan una acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que podría aumentar la demanda de la función de ubiquitinación de FBXO3. La activación de la PKC por la PMA es otra vía por la que podría potenciarse la actividad de FBXO3, ya que los eventos de fosforilación mediados por la PKC podrían facilitar el reconocimiento de sustratos por FBXO3.