FAM83B Inhibidores

Los inhibidores FAM83B comunes incluyen, pero no se limitan a Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib-d4 CAS 850140-72-6 y PI-103 CAS 371935-74-9.

Por lo general, los inhibidores de FAM83B actúan atenuando vías vitales de señalización celular. Muchos se dirigen a la cascada de señalización del EGFR; compuestos como el erlotinib, el gefitinib, el lapatinib y el afatinib se unen al sitio de unión al ATP de la tirosina cinasa EGFR, reduciendo así su activación. Al hacerlo, estos inhibidores pueden suprimir indirectamente la actividad de FAM83B, ya que la proteína funciona corriente abajo de EGFR. Este método de acción interrumpe eficazmente la vía de señalización del EGFR, lo que conduce a la supresión indirecta de FAM83B.

Simultáneamente, los inhibidores de FAM83B pueden dirigirse a la vía de señalización PI3K/AKT, de la que FAM83B forma parte. Inhibidores como PI-103, LY294002, Wortmannin y GDC-0941 son potentes inhibidores de PI3K que reducen la activación de la vía PI3K/AKT, inhibiendo así indirectamente FAM83B. Además, los inhibidores específicos de AKT como MK-2206, AZD5363, Perifosina y Triciribina actúan inhibiendo específicamente AKT, un componente clave de la vía PI3K/AKT, lo que conduce indirectamente a la inhibición funcional de FAM83B.