FAM81B Activadores

Activadores FAM81B comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 y ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Los activadores de FAM81B intervienen en multitud de cascadas bioquímicas para potenciar la actividad funcional de esta proteína. Un mecanismo implica la elevación de los niveles intracelulares de AMP cíclico, ya sea a través de la estimulación directa de la adenilato ciclasa o de la inhibición de la actividad fosfodiesterasa; este aumento del AMPc activa a su vez la proteína cinasa A, una cinasa capaz de fosforilar una serie de sustratos, incluyendo así potencialmente a FAM81B en su repertorio. Además, otros activadores pueden aumentar las concentraciones de calcio intracelular, ya sea actuando como ionóforos o modulando los canales de calcio, que a su vez activan quinasas dependientes de calmodulina que pueden fosforilar y activar FAM81B. Estas vías ejemplifican los medios indirectos pero específicos por los que la actividad de FAM81B podría modularse a través de eventos de fosforilación.

Otras vías de activación de FAM81B incluyen la manipulación del panorama de fosforilación celular mediante la inhibición de las proteínas fosfatasas, lo que conduce a un aumento general del estado de fosforilación de las proteínas. Los inhibidores de las proteínas fosfatasas como PP1 y PP2A impiden la desfosforilación, por lo que potencialmente mantienen o aumentan la forma fosforilada y activa de FAM81B. Además, la modulación de las vías de la proteína cinasa activada por el estrés, incluida la activación de JNK, también puede contribuir a aumentar la actividad de FAM81B a través de la fosforilación dirigida. Incluso los moduladores de cinasas de amplio espectro, que pueden inhibir o activar cinasas a concentraciones variables, pueden conducir inadvertidamente a un entorno propicio para la activación de FAM81B.