FAM80A Inhibidores

Los inhibidores comunes de FAM80A incluyen, entre otros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de FAM80A funcionan a través de varios mecanismos para interrumpir su actividad tipo quinasa y su papel en las vías de señalización celular. La bisindolilmaleimida I y el Go6983, ambos inhibidores de la proteína cinasa C (PKC), pueden inhibir la actividad de FAM80A reduciendo la fosforilación global dentro de la célula que FAM80A podría regular. Del mismo modo, GF109203X se dirige a isoformas de PKC y puede disminuir la señalización de fosforilación que FAM80A puede utilizar, lo que lleva a una inhibición de su función. La estaurosporina, un inhibidor de quinasas de amplio espectro, puede interferir con los sitios de unión al ATP en las quinasas, y al competir con el ATP por la unión, puede inhibir la actividad quinasa de FAM80A. LY294002 y Wortmannin, como inhibidores específicos de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), pueden suprimir la vía de señalización PI3K, lo que puede conducir a una menor fosforilación de las dianas aguas abajo que incluyen sustratos de FAM80A, inhibiendo así su actividad.

Además de estos, otros inhibidores se dirigen a diferentes quinasas que forman parte de cascadas de señalización celular en las que FAM80A puede influir. PD98059 y U0126, ambos inhibidores de MEK, pueden interrumpir la vía MAPK/ERK, que es una vía reguladora clave en las células, y esta interrupción puede conducir a una reducción de la fosforilación de las proteínas sobre las que actúa FAM80A. Del mismo modo, SB203580 y SP600125, que inhiben selectivamente la p38 MAP quinasa y la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) respectivamente, pueden alterar las respuestas celulares al estrés y a las citoquinas o la actividad de los factores de transcripción, lo que puede afectar a las funciones celulares reguladas por FAM80A, dando lugar a su inhibición. La PP2, que inhibe selectivamente las tirosina quinasas de la familia Src, puede reducir los niveles de fosforilación de proteínas que interactúan con FAM80A o son sustratos de ésta, inhibiendo así su función. Por último, la rapamicina, un inhibidor de mTOR, puede impedir las vías celulares en las que interviene FAM80A al inhibir un regulador central del crecimiento y la proliferación celular, lo que conduce a una inhibición de la función de FAM80A.