FAM185A Inhibidores

Los inhibidores comunes de FAM185A incluyen, pero no se limitan a, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, Triciribine CAS 35943-35-2 y Perifosine CAS 157716-52-4.

Los inhibidores químicos de FAM185A operan a través de una serie de interacciones con la vía de señalización fosfoinositida 3-cinasa/proteína cinasa B (PI3K/Akt), que es crucial para la regulación y función de esta proteína. Tanto LY294002 como Wortmannin son inhibidores directos de PI3K, lo que conduce a una menor fosforilación y posterior actividad de Akt, una quinasa aguas arriba de FAM185A. Esto resulta en una menor activación de FAM185A debido a la falta de señales necesarias generadas por Akt. De forma similar, la Triciribina y la Perifosina obstruyen la señalización de Akt; sin embargo, la Triciribina lo hace impidiendo directamente la fosforilación de Akt, mientras que la Perifosina inhibe su activación bloqueando su translocación a la membrana celular. Ambas conducen a una reducción de la actividad funcional de FAM185A al atacar directamente la actividad de Akt.

Además, GSK690693 y MK-2206, como inhibidores de Akt, interrumpen la señalización descendente esencial para la activación de FAM185A. GSK690693 compite con el ATP para reducir la actividad de Akt, mientras que MK-2206 induce un cambio conformacional en Akt, lo que conduce a su inactivación. Además, inhibidores como la miltefosina y el AZD5363 actúan sobre la misma vía mediante mecanismos diferentes. La miltefosina interrumpe varias vías de señalización, incluida la vía PI3K/Akt, reduciendo la señalización descendente necesaria para la función de FAM185A. AZD5363, por su parte, se dirige específicamente a Akt para inhibir su función, lo que a su vez afecta a la actividad de FAM185A. Por último, compuestos como Palomid 529, PF-04691502 y ZSTK474 adoptan un enfoque más amplio al dirigirse tanto a PI3K como a mTOR o al actuar como inhibidores panclase I de PI3K, respectivamente. Estos compuestos disminuyen la señalización a través de la vía PI3K/Akt/mTOR, lo que conduce a una inhibición completa de la función de proteínas como FAM185A que están reguladas por esta vía. Cada inhibidor, por su interacción única con la vía, asegura una disminución de la actividad funcional de FAM185A, aunque lo consiguen a través de diferentes puntos de intervención en la cascada de señalización.