ETBR Inhibidores
Los inhibidores comunes de ETBR incluyen, entre otros, Sulfisoxazol CAS 127-69-5, Ambrisentan CAS 177036-94-1 y Sitaxsentan Sódico CAS 210421-74-2.
Los inhibidores de ETBR son una clase de compuestos químicos dirigidos principalmente contra el receptor de endotelina tipo B (ETBR), un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se encuentra en diversos tejidos del cuerpo humano. Estos inhibidores han suscitado gran interés en el campo de la farmacología y el desarrollo de fármacos debido a su capacidad para modular la vía de señalización del ETBR. El receptor ETBR es un componente crítico del sistema de la endotelina, que desempeña un papel fundamental en la regulación del tono vascular, la presión arterial, la proliferación celular y la inflamación. Los inhibidores del ETBR ejercen sus efectos interfiriendo en la activación y la señalización descendente de este receptor, lo que ofrece una vía prometedora para explorar sus acciones farmacológicas.
Desde el punto de vista químico, los inhibidores del ETBR abarcan una gama diversa de compuestos, entre ellos moléculas pequeñas y péptidos, que pueden unirse selectivamente al ETBR y modificar su actividad. Al bloquear o modular la función del receptor, estos inhibidores pueden influir en diversos procesos fisiológicos. Algunos de estos compuestos son altamente específicos para el ETBR, mientras que otros pueden presentar diversos grados de selectividad entre los subtipos de receptores de endotelina (ETAR y ETBR). Los investigadores han estudiado activamente los inhibidores del ETBR para comprender mejor sus mecanismos moleculares y sus aplicaciones, especialmente en las afecciones en las que está implicado el sistema de la endotelina. Estos inhibidores se han mostrado prometedores en la investigación por su capacidad para regular el tono vascular, la inflamación y la proliferación celular, lo que los convierte en herramientas importantes para investigar las funciones del ETBR en la salud y la enfermedad.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sulfisoxazole | 127-69-5 | sc-204313 | 50 mg | $65.00 | ||
El sulfisoxazol actúa como ETBR al participar en interacciones específicas de enlace de hidrógeno con el receptor, lo que altera las vías de señalización descendentes. Su exclusivo grupo sulfonamida aumenta la afinidad de unión, promoviendo un cambio conformacional en el receptor. El compuesto presenta notables características de solubilidad, lo que permite una difusión eficaz en diversos entornos. Además, su cinética de reacción sugiere un rápido inicio de la interacción, lo que contribuye a su comportamiento dinámico en sistemas biológicos. | ||||||
BQ 788 sodium salt | 156161-89-6 | sc-203534 sc-203534A sc-203534B | 1 mg 5 mg 25 mg | $312.00 $1272.00 $4902.00 | 2 | |
La sal sódica BQ 788 funciona como ETBR al unirse selectivamente al receptor de endotelina, estabilizando su conformación inactiva. Esta interacción se caracteriza por fuerzas electrostáticas e hidrofóbicas únicas que modulan la actividad del receptor. La alta solubilidad del compuesto facilita su distribución en medios acuosos, mientras que su perfil cinético indica una rápida velocidad de asociación, lo que permite una rápida unión con el receptor. Sus características estructurales distintivas contribuyen a su especificidad y eficacia en la modulación del receptor. | ||||||
IRL-2500 | 169545-27-1 | sc-204018 sc-204018A | 10 mg 50 mg | $265.00 $1020.00 | ||
El IRL-2500 actúa como ETBR gracias a su capacidad para formar complejos estables con el receptor de la endotelina, aprovechando los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones de van der Waals. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única que aumenta su afinidad de unión, permitiendo una inhibición eficaz del receptor. Su bajo peso molecular contribuye a su rápida difusión a través de las membranas biológicas, mientras que su cinética de reacción revela un notable cambio de equilibrio que favorece el estado inactivo del receptor, lo que subraya su papel en la modulación de la dinámica del receptor. | ||||||
Kendomycin | 183202-73-5 | sc-202196 sc-202196A | 100 µg 500 µg | $131.00 $615.00 | ||
La kendomicina funciona como ETBR al interactuar selectivamente con el receptor de la endotelina, caracterizándose por su capacidad única de formar enlaces covalentes transitorios. Este compuesto muestra un perfil estérico distintivo que facilita su entrada en los bolsillos del receptor, promoviendo un cambio conformacional que estabiliza el estado inactivo. Su reactividad se ve influida por propiedades electrónicas específicas, lo que conduce a una rápida tasa de asociación-disociación que afina las vías de señalización del receptor. | ||||||
Sclerotiorin | 549-23-5 | sc-205505 sc-205505A | 500 µg 1 mg | $82.00 $199.00 | ||
La esclerotiorina actúa como ETBR gracias a su capacidad única de modular la dinámica de los receptores mediante interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno. Su conformación estructural permite un impedimento estérico eficaz, que altera la accesibilidad del receptor y promueve cascadas de señalización específicas. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, caracterizada por una velocidad equilibrada de unión y desunión, lo que permite un control preciso de los estados de activación del receptor. Este comportamiento dinámico refuerza su papel en la comunicación celular. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
El bosentán funciona como ETBR al unirse selectivamente a los receptores de endotelina, facilitando cambios conformacionales que influyen en las vías de señalización posteriores. Su estructura molecular única permite interacciones específicas con los receptores, lo que aumenta su afinidad y selectividad. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, que ajusta la activación del receptor y modula las respuestas celulares, influyendo así en diversos procesos fisiológicos. | ||||||
Bosentan-d4 | sc-217787 | 1 mg | $320.00 | |||
El bosentán-d4 actúa como ETBR gracias a su etiquetado isotópico, que mejora la precisión del seguimiento de las interacciones moleculares en entornos de investigación. Su peculiar estructura deuterada altera la cinética de reacción, lo que permite comprender la dinámica de unión y las conformaciones del receptor. El compuesto presenta características únicas de solubilidad, lo que influye en su distribución en sistemas biológicos. Además, su composición isotópica permite el uso de técnicas analíticas avanzadas y la realización de estudios detallados de las interacciones receptor-ligando. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
El macitentan actúa como ETBR modulando selectivamente las vías del receptor de endotelina, mostrando afinidades de unión únicas que influyen en las cascadas de señalización posteriores. Sus características estructurales facilitan interacciones moleculares específicas, aumentando la selectividad del receptor. La estabilidad del compuesto en diversas condiciones permite una unión prolongada con los receptores diana, mientras que sus distintas propiedades fisicoquímicas contribuyen a su comportamiento en entornos biológicos complejos, permitiendo estudios matizados de la dinámica de los receptores. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
El ambrisentán es un antagonista selectivo del ETAR, pero puede afectar indirectamente a la expresión del ETBR modulando el equilibrio general del sistema de endotelina y la disponibilidad de receptores. | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
El sitaxsentán sódico es un antagonista selectivo del ETAR; sin embargo, podría influir potencialmente en la expresión del ETBR alterando la dinámica y la disponibilidad del receptor de endotelina. | ||||||