ESET Inhibidores

Los inhibidores ESET comunes incluyen, entre otros, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, el RG 108 CAS 48208-26-0, el ácido anacárdico CAS 16611-84-0 y la curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores de la ESET, también conocidos como inhibidores de la histona-lisina N-metiltransferasa eucromática 1 (EHMT1), pertenecen a una clase de pequeñas moléculas diseñadas para modular la actividad de la enzima EHMT1. La EHMT1 es una enzima histona metiltransferasa que desempeña un papel fundamental en la regulación epigenética de la expresión génica. Metila específicamente la lisina 9 de la histona H3 (H3K9), lo que conduce a la formación de estructuras de cromatina represivas, conocidas como heterocromatina. Esta modificación epigenética es crucial para silenciar la expresión génica y mantener la estabilidad del genoma. Por lo tanto, los inhibidores de ESET se dirigen a EHMT1 para interferir en su actividad metiltransferasa, alterando en última instancia los patrones de metilación de histonas en la cromatina e influyendo en la expresión génica.

El mecanismo de acción de los inhibidores de ESET suele implicar la unión al dominio catalítico de EHMT1, lo que altera su capacidad de metilar H3K9. Como resultado, estos inhibidores promueven una estructura de cromatina más abierta y permisiva, haciendo que los genes previamente silenciados sean más accesibles para la activación transcripcional. Los inhibidores de la ESET han suscitado una gran atención en el campo de la epigenética y la investigación de la regulación génica debido a su capacidad para dilucidar los intrincados mecanismos que controlan la expresión génica. Los científicos utilizan estos compuestos como valiosas herramientas para investigar las funciones específicas de EHMT1 y la metilación de H3K9 en diversos procesos biológicos, como el desarrollo, la diferenciación y la progresión de enfermedades. Al manipular el paisaje epigenético mediante inhibidores de ESET, los investigadores pueden conocer mejor los principios fundamentales que rigen la regulación génica y explorar aplicaciones, como el desarrollo de nuevas herramientas biotecnológicas y enfoques para estudios genéticos.