Los inhibidores de Eps15 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente al sustrato 15 de la vía del receptor del factor de crecimiento epidérmico (Eps15). Eps15 es una proteína que desempeña un papel fundamental en la regulación de la endocitosis, el proceso por el que las células internalizan moléculas de su entorno, como nutrientes, hormonas y otras moléculas de señalización. Participa en la vía endocítica mediada por clatrina, en la que interactúa con otras proteínas como la proteína que interactúa con Eps15 (Epsin) y AP2, que son esenciales para la formación de fosas recubiertas de clatrina. Estas fosas se encargan de engullir el material extracelular e introducirlo en la célula. Eps15 contiene una serie de motivos estructurales, incluido el dominio EH (homología de Eps15), que facilita sus interacciones con otras proteínas implicadas en la endocitosis. Al inhibir Eps15, estos compuestos químicos interrumpen el proceso endocítico normal, lo que provoca alteraciones en la dinámica de captación y señalización celular.La investigación sobre los inhibidores de Eps15 se ha centrado en la comprensión de los procesos fundamentales que rigen el tráfico y la señalización celular. La inhibición de Eps15 puede tener amplias implicaciones para diversas vías celulares, en particular las que dependen de un control preciso de la endocitosis y el reciclaje de receptores. Por ejemplo, los inhibidores de Eps15 se han utilizado como herramientas para estudiar el tráfico de receptores como el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y el receptor de transferrina, que son actores clave en el crecimiento celular y la homeostasis del hierro, respectivamente. Además, Eps15 también interviene en el proceso de ubiquitinación, donde ayuda a etiquetar proteínas para su degradación o reciclaje, lo que subraya aún más su importancia en la regulación celular. Modulando la actividad de Eps15 mediante inhibidores específicos, los investigadores pueden diseccionar las contribuciones de la endocitosis a funciones celulares más amplias, como la transducción de señales, el recambio de proteínas y el transporte intracelular. Esta línea de investigación proporciona conocimientos sobre los procesos biológicos fundamentales que son críticos para mantener la homeostasis celular y comprender cómo su desregulación puede conducir a diversas disfunciones celulares.
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