EphB Inhibidores

Los inhibidores comunes de EphB incluyen, entre otros, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la genisteína CAS 446-72-0, la quercetina CAS 117-39-5, el resveratrol CAS 501-36-0 y la curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores de EphB son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a los receptores EphB, que son un subconjunto de la familia de receptores Eph, y modulan su actividad. Los receptores Eph son una gran familia de receptores tirosina quinasas que desempeñan un papel clave en la comunicación célula-célula, en particular en los procesos que implican la adhesión celular, la migración y la formación de límites. Los receptores EphB, en particular, son activados por ligandos de efrina-B a través del contacto célula-célula, lo que da lugar a una señalización bidireccional en la que tanto las células que expresan el receptor como las que expresan el ligando reciben señales. Los inhibidores de los receptores EphB suelen ser pequeñas moléculas diseñadas para interrumpir esta cascada de señalización, ya sea uniéndose directamente al dominio cinasa del receptor o interfiriendo con el sitio de unión a la efrina. Estos inhibidores pueden variar ampliamente en sus estructuras químicas, a menudo incorporando anillos aromáticos, heterociclos u otros andamiajes que les permiten interactuar específicamente con los sitios activos o sitios alostéricos de los receptores EphB.Estructuralmente, los inhibidores de EphB se caracterizan por su capacidad para penetrar en las membranas celulares y unirse selectivamente a sus receptores diana. Muchos de estos inhibidores actúan como moléculas ATP-competitivas, compitiendo con el ATP por la unión al dominio quinasa de los receptores EphB e impidiendo así la autofosforilación del receptor y la subsiguiente señalización aguas abajo. Alternativamente, algunos inhibidores funcionan a través de mecanismos no competitivos con el ATP, estabilizando el receptor en una conformación inactiva o impidiendo la unión de ligandos de efrina. La diversidad química de los inhibidores de EphB permite la modulación de sus afinidades de unión, selectividad y perfiles de actividad. En el estudio de la señalización EphB, estos inhibidores sirven como herramientas esenciales para comprender las funciones biológicas de los receptores EphB y su papel en procesos celulares como el desarrollo, la guía de axones y la organización tisular. Comprender las interacciones moleculares y la especificidad de los inhibidores de EphB es crucial para avanzar en el conocimiento de la biología celular y las vías de señalización mediadas por receptores Eph.