EphA10 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EphA10 incluyen, entre otros, Dasatinib CAS 302962-49-8, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 y Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.
Los inhibidores químicos de EphA10 pueden dirigirse a varios aspectos de su vía de señalización para lograr una inhibición funcional. Dasatinib, por ejemplo, es experto en unirse al sitio de unión ATP dentro del dominio quinasa de EphA10, obstruyendo el proceso de fosforilación que es crítico para la función de señalización de EphA10. Del mismo modo, el erlotinib puede atenuar la actividad de EphA10 indirectamente al obstaculizar la señalización del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que se encuentra aguas arriba de EphA10 y puede conducir a su activación. Lapatinib amplía este concepto al ser un inhibidor dual de EGFR y HER2/neu, ambos receptores que, cuando se inhiben, pueden reducir la activación corriente abajo de quinasas como EphA10. Otro inhibidor multicinasa, el sorafenib, se dirige a las cinasas RAF, VEGFR y PDGFR, cuya inhibición puede interrumpir las vías de señalización en las que puede participar EphA10, reduciendo así su estado de activación.
Siguiendo con este tema, sunitinib y pazopanib, ambos inhibidores de tirosina quinasas receptoras multiobjetivo, pueden suprimir las vías en las que interviene EphA10 al dirigirse a los receptores PDGF y VEGFR. La inhibición por vandetanib de las tirosina quinasas VEGFR, EGFR y RET también puede conducir a una reducción de la actividad de EphA10 a través de la interrupción de las vías relacionadas. El bosutinib, dirigido principalmente contra las cinasas de la familia Bcr-Abl y Src, puede influir en EphA10 mediante la inhibición de las cinasas Src, que se sabe que fosforilan los receptores Eph. Ponatinib, otro inhibidor de cinasas multiobjetivo, impide las vías de señalización asociadas a la función de EphA10. Crizotinib, aunque se dirige principalmente a c-Met y ALK, puede afectar a las vías descendentes en las que interviene EphA10, mientras que la inhibición selectiva de las quinasas Bcr-Abl y Src por parte de Nilotinib puede reducir indirectamente la actividad de EphA10. Por último, lenvatinib, con su inhibición de amplio espectro de VEGFR, FGFR, PDGFR alfa, RET y c-kit, puede inhibir las cascadas de señalización que, en última instancia, reducen la activación de EphA10.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la cinasa de la familia SRC que también puede inhibir la EphA10 dirigiéndose a su dominio cinasa. Al unirse al sitio de unión al ATP del dominio cinasa, el Dasatinib puede bloquear la actividad de fosforilación de la EphA10, que es esencial para su función en la transducción de señales. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib, un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), puede atenuar la actividad del EphA10. Como la señalización del EGFR puede conducir a la fosforilación y activación de varios receptores Eph, la inhibición del EGFR por el erlotinib puede disminuir indirectamente la fosforilación y actividad de EphA10. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
El lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina quinasa contra el EGFR y el HER2/neu que también podría interferir en la función de EphA10. Al inhibir las vías de señalización ascendentes en las que intervienen el EGFR y el HER2/neu, el lapatinib podría reducir la activación de las quinasas descendentes como la EphA10. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor multicinasa que actúa contra las quinasas RAF, VEGFR y PDGFR, entre otras. Al bloquear estas quinasas, el sorafenib puede interrumpir las vías de señalización que pueden cruzarse con la EphA10, lo que conduce a una reducción de su activación y capacidad de señalización. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora que se dirige a los receptores PDGF, VEGFR y otras quinasas. Mediante la inhibición de estas quinasas, el sunitinib puede suprimir las vías de señalización que implican a EphA10, lo que en última instancia conduce a una disminución de los procesos de señalización mediados por EphA10. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
El pazopanib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multiobjetivo que afecta al VEGFR, al PDGFR y al c-kit. Al interferir con estas quinasas, el pazopanib también puede inhibir las cascadas de señalización que interactúan con la EphA10 o la activan. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
El vandetanib es un inhibidor de las tirosina quinasas VEGFR, EGFR y RET. Al inhibir estos receptores, el vandetanib puede interrumpir las vías de señalización que podrían reducir indirectamente la activación de EphA10, ya que se sabe que EphA10 participa en una interacción cruzada con estas vías. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
El ponatinib es un inhibidor de quinasas multiobjetivo con actividad contra la Bcr-Abl y varias otras tirosina quinasas. Al inhibir estas quinasas, el ponatinib puede impedir las vías de señalización asociadas a la activación y la función de EphA10. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
El nilotinib es un inhibidor selectivo de la tirosina cinasa Bcr-Abl que también puede inhibir diversas cinasas de la familia Src. Las quinasas de la familia Src intervienen en la regulación de los receptores Eph; así pues, el nilotinib puede inhibir indirectamente la actividad de EphA10 dirigiéndose a estas quinasas reguladoras. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
El lenvatinib es un inhibidor multiobjetivo de VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR alfa, RET y c-kit. Al bloquear estas quinasas, el lenvatinib puede inhibir las cascadas de señalización que podrían conducir a la activación de la EphA10, aunque su diana principal no es la propia EphA10. | ||||||