ENT2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la ENT2 incluyen, entre otros, Dipiridamol CAS 58-32-2, Bosentan CAS 147536-97-8, Ambrisentan CAS 177036-94-1 y Zibotentan CAS 186497-07-4.
El transportador equilibrante de nucleósidos 2 (ENT2) es una proteína de membrana implicada principalmente en la translocación de nucleósidos de purina y pirimidina a través de las membranas celulares. Este transportador desempeña un papel crucial en la regulación de la homeostasis de nucleósidos dentro de las células, influyendo así en diversos procesos celulares como la síntesis de ácidos nucleicos, el metabolismo energético y las vías de señalización. ENT2 facilita el transporte bidireccional de nucleósidos, permitiendo a las células captar nucleósidos extracelulares para su utilización intracelular y exportar nucleósidos intracelulares al medio extracelular.
La inhibición de ENT2 puede lograrse a través de varios mecanismos, predominantemente a través de la unión competitiva de inhibidores en el sitio de unión a nucleósidos del transportador. Los inhibidores competitivos se parecen estructuralmente a los nucleósidos y compiten eficazmente con ellos por unirse al sitio activo de ENT2, reduciendo así la velocidad de transporte de nucleósidos. Además, la inhibición no competitiva puede producirse por la unión de inhibidores a sitios alostéricos, alterando la dinámica conformacional del transportador y perjudicando su función. Además, las estrategias de agotamiento de sustratos pueden inhibir indirectamente la actividad de ENT2 al reducir la disponibilidad de sustratos nucleósidos para el transporte. Estos mecanismos de inhibición interrumpen colectivamente el transporte de nucleósidos mediado por ENT2, provocando perturbaciones en la homeostasis de nucleósidos y las consiguientes alteraciones en los procesos celulares que dependen del flujo de nucleósidos. Comprender la intrincada regulación de ENT2 y su susceptibilidad a la inhibición permite entender mejor las estrategias para modular el transporte de nucleósidos en contextos fisiológicos y patológicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
El dipiridamol (CAS 58-32-2) es una sustancia química que actúa como inhibidor de ENT2, un transportador celular implicado en el transporte de nucleósidos. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
El bosentán es un antagonista dual de los receptores de endotelina que actúa tanto sobre el receptor de endotelina tipo A (ENTA) como sobre el receptor de endotelina tipo B (ENTB). Se investigó para la hipertensión arterial pulmonar (HAP). Al bloquear la acción de la endotelina, ayuda a dilatar los vasos sanguíneos y a reducir la hipertensión pulmonar. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
El ambrisentán es un antagonista selectivo del receptor de endotelina tipo A (ENTA) que también se investigó para la hipertensión arterial pulmonar. Al dirigirse específicamente al ENTA, reduce los efectos vasoconstrictores de la endotelina y mejora el flujo sanguíneo. | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
Zibotentan es un antagonista del receptor de endotelina que se investigó por su potencial en el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración. | ||||||