EML6 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la EML6 incluyen, entre otros, la colchicina CAS 64-86-8, la vinblastina CAS 865-21-4, el nocodazol CAS 31430-18-9, la griseofulvina CAS 126-07-8 y la eribulina CAS 253128-41-5.

Los inhibidores químicos de EML6 se dirigen a la interacción de la proteína con los microtúbulos, que son componentes esenciales del citoesqueleto celular. La Pelorusida A y la Laulimalida, ambos también estabilizadores de microtúbulos, inhiben la EML6 alterando la dinámica de la red de microtúbulos, lo que da lugar a una estabilización atípica del estado de funcionamiento normal requerido por la EML6. En el otro extremo del espectro, la Colchicina, la Vinblastina, el Nocodazol y la Podofilotoxina actúan como inhibidores de la polimerización de los microtúbulos. La colchicina se une a la tubulina e impide la formación de microtúbulos, inhibiendo así la capacidad de EML6 para estabilizar los microtúbulos. La vinblastina actúa de forma similar, uniéndose a la tubulina e inhibiendo el ensamblaje de los microtúbulos, lo que interrumpe la función de EML6 en la organización de estas estructuras. La inhibición de la polimerización de los microtúbulos por el nocodazol también afecta a la EML6, impidiendo la organización normal de los microtúbulos a la que contribuye la EML6. La podofilotoxina también se une a la tubulina, inhibiendo aún más el ensamblaje de los microtúbulos e impidiendo la función de EML6 en su estabilización.

La griseofulvina, otro inhibidor químico, altera la función de los microtúbulos al unirse a la tubulina, lo que puede inhibir la capacidad de EML6 para participar en procesos celulares dependientes de los microtúbulos. La eribulina, aunque inhibe la fase de crecimiento de los microtúbulos sin afectar a la fase de acortamiento, presenta un mecanismo de acción único que puede inhibir la EML6 al dificultar su asociación con los extremos crecientes de los microtúbulos. La S-tritil-L-cisteína es otro inhibidor de la polimerización, que interrumpe la red de microtúbulos necesaria para la función de EML6. La combretastatina A4, que se une a la tubulina en el sitio de la colchicina, también inhibe el ensamblaje de los microtúbulos, afectando directamente a la integridad estructural de los microtúbulos y, por tanto, a la función de EML6. Por último, el 2-metoxiestradiol inhibe la EML6 al unirse a la tubulina e interrumpir las estructuras microtubulares que son esenciales para la actividad de la EML6 dentro de la célula.